波生坦片

鹽酸曲美他嗪片

化學(xué)名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

本品主要成份為鹽酸曲美他嗪。

北京福元醫(yī)藥股份有限公司

H20110291

國藥準(zhǔn)字H20065167

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

曲美他嗪片適用于在成年人中作為附加療法對一線抗心絞痛療法控制不佳或無法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對癥治療。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處。可在進(jìn)食前或后，早、晚服用本品。

口服,一次20mg(1片),一日3次,進(jìn)餐時服用。3個月后評價(jià)治療效果,若無治療作用可停藥。

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報(bào)道有胎兒畸形； •中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環(huán)孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

不良反應(yīng)，即被認(rèn)為至少可能與曲美他嗪治療相關(guān)的不良事件，按以下常規(guī)頻率列表如下：(詳見說明書)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠無孕婦使用曲美他嗪的數(shù)據(jù)。動物研究未顯示在生殖毒性方面直接或間接的有害影響（參見【藥理毒理】）。從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。哺乳曲美他嗪及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)母乳排出尚不清楚。不能排除對新生兒/嬰幼兒的風(fēng)險(xiǎn)。哺乳期間不應(yīng)服用曲美他嗪。生育能力生殖毒性研究表明不影響雌性和雄性大鼠的生育能力（參見【藥理毒理】）。兒童用藥：尚未確定曲美他嗪在18歲以下人群中的安全性和療效。無可用數(shù)據(jù)。老年用藥：由于存在腎功能與年齡相關(guān)的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加（參見【藥代動力學(xué)】）。在中度腎功能損害（肌酐清除率30～60 ml/min）患者中，推薦劑量為每日兩次，每次1片，即在早晚用餐時各服用一片。老年患者劑量增加時應(yīng)謹(jǐn)慎（參見【注意事項(xiàng)】）。

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

曲美他嗪片適用于在成年人中作為附加療法對一線抗心絞痛療法控制不佳或無法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對癥治療。

本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學(xué)變化:用本品治療伴隨劑量相關(guān)的

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重肝腎功能損害者慎用；3. 避免與抗心律失常藥物合用；4. 服用期間應(yīng)定期檢查肝腎功能；5. 出現(xiàn)過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥。