波生坦片

都梁滴丸

化學(xué)名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

白芷、川芎。輔料為聚乙二醇。

北京九龍制藥有限公司

H20110291

國(guó)藥準(zhǔn)字Z20083109

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

祛風(fēng)散寒，活血通絡(luò)。都梁滴丸用于頭痛風(fēng)寒，淤血阻滯脈絡(luò)證，癥見(jiàn)頭脹痛或刺痛，痛有定處，反復(fù)發(fā)作，遇風(fēng)寒誘發(fā)或加重。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會(huì)帶來(lái)足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處。可在進(jìn)食前或后，早、晚服用本品。

都梁滴丸口服或舌下含服，一次6粒，一日4次。

以下病人禁用本品： •對(duì)于本品任何組分過(guò)敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動(dòng)物中報(bào)道有胎兒畸形； •中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過(guò)正常值上限的2倍； •伴隨使用環(huán)孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

服用后可能出現(xiàn)輕微頭暈、惡心、胃部不適等不良反應(yīng)，一般癥狀較輕，可自行緩解。如副作用嚴(yán)重或持續(xù)不減，請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

祛風(fēng)散寒，活血通絡(luò)。都梁滴丸用于頭痛風(fēng)寒，淤血阻滯脈絡(luò)證，癥見(jiàn)頭脹痛或刺痛，痛有定處，反復(fù)發(fā)作，遇風(fēng)寒誘發(fā)或加重。

本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對(duì)ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動(dòng)脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學(xué)變化:用本品治療伴隨劑量相關(guān)的

服用后可能出現(xiàn)輕微頭暈、惡心、胃部不適等不良反應(yīng)，一般癥狀較輕，可自行緩解。如副作用嚴(yán)重或持續(xù)不減，請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)。