波生坦片

鹽酸普萘洛爾片

化學名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。化學名稱：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇鹽酸鹽。

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

H20110291

國藥準字H21021826

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲﹑房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛﹑心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。

本品初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續4周，隨后增加至維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處。可在進食前或后，早、晚服用本品。

1.高血壓:口服,初始劑量10mg,每日2～4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。2.心絞痛:開始時5～10mg,每日3～4次;每3日可增加10～20mg,可漸增至每日200mg,分次服。3.心律失常:每日10～30mg,日服3～4次。飯前﹑睡前服用。4.心肌梗死:每日30～240mg,日服2～3次。5.肥厚型心肌病:10～20mg,每日3～4次。按需要及耐受程度調整劑量。6.嗜鉻細胞瘤:10～20mg,每日3～4次。術前用三天,一般應先用α受體阻滯劑,待藥效穩定后加用普萘

以下病人禁用本品： •對于本品任何組分過敏者； •懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施。在動物中報道有胎兒畸形； •中度或嚴重肝功能損害和/或肝臟轉氨酶即天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶的基線值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍； •伴隨使用環孢素A者； •伴隨使用格列本脲者。

1.支氣管哮喘。2.心源性休克。3.心臟傳導阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯)。4.重度或急性心力衰竭。5.竇性心動過緩。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　懷孕或者可能懷孕者禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲﹑房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛﹑心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。

本品是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA和ETB受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少)；不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

如果病人系統收縮壓低于85mmHg，須慎用本品。血液學變化:用本品治療伴隨劑量相關的

1.本品口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。2.β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛﹑心肌梗死或室性心動過速。5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現