鹽酸地爾硫?緩釋膠囊

培哚普利叔丁胺片

本品主要成份及其化學名稱為：順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。

本品主要成份為培哚普利叔丁胺鹽。

上海愛的發制藥有限公司

上藥東英（江蘇）藥業有限公司

國藥準字H20020721

國藥準字H20093504

1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。

高血壓與充血性心力衰竭。

口服，起始劑量60-120mg／次，每日2次，平均劑量范圍為240-360mg／天。

培哚普利片必須飯前服用，因為食物改變其活性代謝產物培哚普利拉的生物利用度。 培哚普利每天服用一次。 原發性高血壓： 1. 無水鈉丟失或腎衰（即正常情況下）： 有效劑量為4mg/天，早晨一次服用。根據療效，劑量可于三至四周內逐漸增至最大劑量8mg/天。如果必要，可合并使用排鉀利尿劑以進一步降低血壓。 2. 已使用利尿劑治療的高血壓患者： （1）開始治療之前三天，停止服用利尿劑。如果必要，以后可以再次加服利尿劑。 （2）或由2mg 開始治療，并根據降壓效果調整劑量。 在治療之前和治療開始的最初15 天內，建議監測血肌酐和血鉀水平。 3. 老年人（參閱：注意事項） 由小劑量（2mg/天，早晨服藥）開始治療，如果必要，一個月之后，增加至4mg/天。假如以前的檢查顯示腎功能異常并非是由于年齡而造成，必要時可以根據病人的腎功能狀況調整劑量（參閱：下表）。 肌酐清除率能精確顯示老年人的腎臟功能，肌酐清除率是根據血肌酐并用年齡，體重和性別修正，用Cockroft公式計算：clcr=（140-年齡）體重（kg）/0.814血肌酐（mml/l）。該公式適用于成年男性，女性則乘以0.85 予以修正。 4.

1病態竇房結綜合癥未安裝起搏器者。 2II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。 3收縮壓低于12kPa（90mmHg）。 4對本品過敏者。 5急性心肌梗死或肺充血者。

臨床副作用： 1.頭痛，疲倦，眩暈，情緒或睡眠紊亂，痛性痙攣 2.體位性或非體位性低血壓(參閱：注意事項) 3.少數病例皮疹4.胃痛，厭食，惡心，腹痛，味覺障礙 5.已報道干咳與服用ACE抑制劑有關，其特點為持續性，但停藥后干咳消失。如有上述情況，應考慮這種癥狀可能是由藥物引起的。 6.極少見：血管神經性水腫(奎根水腫)(參閱：警告) 對實驗室指標的影響： 1.血尿素和血肌酐中度升高，停止治療后可恢復。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者。 2.在腎小球腎病患者，ACE抑制劑可引起蛋白尿。 3.高血鉀，通常為一過性。 4.已報道貧血（參閱：注意事項）發生于服用ACE抑制劑治療的特殊病人（腎移植，血液透析）。

兒童注意事項： 兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須暫停哺乳。 老人注意事項： 未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗無致畸報道，但是，在幾種物種發現有胚胎毒性。由于缺乏藥物進入母乳的資料，母乳喂養的母親禁止服用培哚普利。兒童用藥：兒童使用培哚普利的安全性和療效尚未確定。老年用藥：開始治療之前，應檢查腎功能和血鉀（參閱：用法用量）。起始劑量應根據血壓變化進行調整，在有水鈉丟失的病例則更應謹慎，以免引起血壓突然下降。

1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。

高血壓與充血性心力衰竭。

藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。毒理作用致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

1本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。 3本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4應用本品罕見出現急性肝損害，表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。 5本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6皮膚反應多為暫時的，繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。 7本品由于可能與其他藥物有協同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調整所用劑量。 8本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。

1. 咳嗽 已經報道服用ACE抑制劑的患者發生干咳。其特點是持續性和停藥后消失。如果發生，應考慮該癥狀是由藥物引起的。如果使用ACE 抑制劑治療是必須的，則治療可以繼續。 2. 肝衰竭 極少數情況下，ACEI與膽汁淤積性黃疸有關，并可進展為突發性肝壞死和死亡，這一癥狀的發生機制尚不清楚。接受ACEI治療的患者如出現黃疸或明顯的肝臟酶升高，應停用ACEI并接受適當的醫療隨訪。 3. 引起低血壓和/或腎衰的危險性（在心衰，水鈉丟失等病例） 顯著刺激腎素－血管緊張素－醛固酮系統，特別是在嚴重水鈉丟失（嚴格無鹽飲食或長期利尿劑治療）、治療前低血壓、腎動脈狹窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水腫和腹水的患者。 由于ACE抑制劑阻斷該系統，在首次給藥后、以及在治療開始后的最初兩周，可引起血壓突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性腎衰，在某些病例表現為急性腎衰）。這種情況很罕見且出現的時間不定。 在所有這些情況下，應逐漸增加劑量（參閱：用法用量）。 4. 老年人 開始治療之前，應檢查腎功能和血鉀（參閱：用法用量）。起始劑量應根據血壓變化進行調整，在有水鈉丟失的病例則更應謹慎，以免引起血壓突然下降。 5.