鹽酸地爾硫?緩釋膠囊

替米沙坦片

本品主要成份及其化學名稱為：順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。

本品主要成分為替米沙坦。

上海愛的發制藥有限公司

天津華津制藥有限公司

國藥準字H20020721

國藥準字H20051847

1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。

用于原發性高血壓的治療。

口服，起始劑量60-120mg／次，每日2次，平均劑量范圍為240-360mg／天。

口服。成人：應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg)，每日一次。在20-80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的病人：服用本品不需調整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。老年人服用本品不需調整劑量。兒童和青少年對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

1病態竇房結綜合癥未安裝起搏器者。 2II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。 3收縮壓低于12kPa（90mmHg）。 4對本品過敏者。 5急性心肌梗死或肺充血者。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦(41.4％)的不良事件總發生率和安慰劑組(43.9％)相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。其余請詳見說明書。

兒童注意事項： 兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須暫停哺乳。 老人注意事項： 未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用美卡素在妊娠的婦女中的使用沒有足夠的資料。在動物中的研究表明有生殖毒性(見臨床前安全性數據)，對于人類的潛在的危險未知。動物研究并不顯示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作為一個防范措施，替米沙坦最好在懷孕的第1個3個月不應使用。事先在計劃懷孕時，改用一個合適的替代治療。中晚期妊娠時，直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物會損傷正在發育的胎兒甚至導致胎兒死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。當發現懷孕時應盡早停用本品。哺乳期使用尚不清楚替米沙坦是否經乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。兒童用藥：由于缺乏安全性和有效性的數據，不建議18歲以下兒童使用本品。老年用藥：老年人無需調整劑量。

1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。

用于原發性高血壓的治療。

藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。毒理作用致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

1本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。 3本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4應用本品罕見出現急性肝損害，表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。 5本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6皮膚反應多為暫時的，繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。 7本品由于可能與其他藥物有協同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調整所用劑量。 8本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.嚴重腎功能不全患者慎用；3.肝功能不全患者慎用；4.可能引起低血壓，應監測血壓；5.可能引起高鉀血癥，應監測血鉀水平。