鹽酸地爾硫?緩釋膠囊

富馬酸比索洛爾片

本品主要成份及其化學名稱為：順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。

本品主要成份為富馬酸比紹洛爾。

上海愛的發制藥有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H20020721

國藥準字H20083008

1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。

口服，起始劑量60-120mg／次，每日2次，平均劑量范圍為240-360mg／天。

詳見說明書。

1病態竇房結綜合癥未安裝起搏器者。 2II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。 3收縮壓低于12kPa（90mmHg）。 4對本品過敏者。 5急性心肌梗死或肺充血者。

神經系統：服藥初期，偶見輕微疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠異常、多夢及精神紊亂（如抑郁，少見幻覺）等中樞神經紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然減退。 眼睛：少見視覺障礙，淚液分泌減少，結膜炎。 耳鼻咽喉：少見聽覺損害，過敏性鼻炎。 心血管系統：直立型低血壓，偶見脈搏緩慢（心動過緩）、房室傳導阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發冷感覺，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痙攣。對間歇性跛行或雷諾現象的病人，服藥初期.病情可能加重。 呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 胃腸道：偶爾會出現胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛等。骨骼肌系統：偶見肌肉無力，肌肉痙攣，一個或多個關節病（單或多關節炎）。 皮膚：僅在極少數情況下會有皮膚反應（如紅斑、瘙癢、出汗和皮疹）。可能引起或加重皮癬，或導致皮癬樣疹，脫發。 泌尿生殖器官：極少數情況可能引起性功能障礙。 肝臟：肝酶（ALAT，ASAT）升高，肝炎。 代謝：可能導致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現（

兒童注意事項： 兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須暫停哺乳。 老人注意事項： 未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關，和胎兒和新生兒，可能發生低血糖和心動過緩等不良反應．如果必須使用D-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的βl-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾．如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監測子宮胎盤血流量和胎兒生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其他的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測，出生后前3天最易發生低血糖和心動過緩等癥狀。哺乳期婦女：本品是否經人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進行治療。兒童用藥：尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用于兒童。老年用藥：不需要調整劑量。

1．冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2．高血壓。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。

藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。毒理作用致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

1本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。 3本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4應用本品罕見出現急性肝損害，表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。 5本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6皮膚反應多為暫時的，繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。 7本品由于可能與其他藥物有協同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調整所用劑量。 8本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴重心動過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監測血壓和心率。