普伐他汀鈉片

鹽酸普萘洛爾片

本品主要成份為：普伐他汀鈉。其化學(xué)名稱為：{1S-[1?(?s*,?s*),2?,6?,8?(R*),8a?]}-1,2,6,7,8,8a-六氫-?,?,6-三羥-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽。 分子式：C23H35NaO7 分子量：446.52

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H10950315

國(guó)藥準(zhǔn)字H42022488

適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯三酰甘油血癥患者（IIa和IIb型）。

①作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。②高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。③勞力型心絞痛。④控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。⑤減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑥配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。⑦用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。

成人開(kāi)始劑量為10mg~20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量為40mg。

①高血壓：口服，初始劑量10mg（1片），每日3次～4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg（20片）。②心絞痛：開(kāi)始時(shí)5mg～10mg（半片～1片），每日3次～4次，每3日可增加10mg～20mg（1片～2片），可漸增至每日200mg（20片），分次服。③心律失常：每日10mg～30mg（1片～3片），日服3次～4次。飯前、睡前服用。④心肌梗死：每日30mg～240mg（3片～24片），日服2次～3次。⑤肥厚型心肌病：10mg～20mg（1片～2片），每日3次～4次。按需要及

對(duì)本品過(guò)敏者，活動(dòng)性肝炎或肝功能試驗(yàn)持續(xù)升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。

①支氣管哮喘。②心源性休克。③心臟傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯）。④重度或急性心力衰竭。⑤竇性心動(dòng)過(guò)緩。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠及哺乳期的婦女禁用 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯三酰甘油血癥患者（IIa和IIb型）。

①作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。②高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。③勞力型心絞痛。④控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。⑤減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑥配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。⑦用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。

本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA還原酶，從而抑制膽固醇的生物合成。本品從二方面發(fā)揮其降脂作用，第一是通過(guò)可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導(dǎo)致細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過(guò)抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過(guò)慢(＜50次/分鐘)；較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小);不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥療效差。治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超過(guò)正常上限三倍且為持續(xù)性的，應(yīng)停止治療。有肝臟疾病史或飲酒史的病人應(yīng)慎用本品。使用HMG-CoA還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過(guò)程中，病人如出現(xiàn)不明原因的肌痛、觸痛、無(wú)力，特別是伴有不適和發(fā)熱者，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。其它HMG-CoA還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥與環(huán)胞霉素，纖維酸衍生物，煙酸等同時(shí)服用，可增加肌炎和肌病的發(fā)生率，但本品與上述藥物同時(shí)使用，臨床試驗(yàn)表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。

1本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。2受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。3注意本品血藥深度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。4冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。5甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重。6長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò)3天，一般為2周。7長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類(lèi)