阿利吉侖片

馬來酸左氨氯地平片

為阿利吉侖。分子式：C30H53N3O6分子量：551.76

本品主要成份為：馬來酸左氨氯地平片

瑞士諾華制藥有限公司

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

H20140413

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030690

治療原發(fā)性高血壓。

1.高血壓病。可單獨(dú)或與其他藥物合并使用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)或與其他藥物合并使用。

高血壓：銳思力可以單獨(dú)使用，或者聯(lián)合其他降壓藥物使用。通常推薦的起始劑量為150mg，每日1次，對(duì)于血壓仍不能完全控制的患者，劑量可以增加至300mg，每日1次。300mg以上的劑量并不能進(jìn)一步降低血壓，反而會(huì)增加腹瀉的發(fā)生率。在治療2周后達(dá)到藥物的確切降壓效果（85-90%）。銳思力可與其他降壓藥物聯(lián)合使用。迄今為止，最多的是與利尿劑和血管緊張素受體拮抗劑（纈沙坦）聯(lián)用，在最大推薦劑量下，聯(lián)合用藥比各自單獨(dú)使用增加降壓療效。目前尚不清楚阿利吉侖與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或beta;受體阻滯劑聯(lián)用

1.治療高血壓的初始劑量為2.5mg,每日一次，最大劑量為5mg,每日一次，虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為1.25mg，每日一次；此劑量也可為原使用其他抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開始劑量為5mg/日。2.治療心絞痛的初始劑量為2.5～5mg(1-2片)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為5mg(2片)/日。

對(duì)銳思力活性成份或者其他任何賦形劑過敏者禁用。有阿利吉侖引起血管性水腫病史的患者禁用。妊娠中期和晚期（中間3個(gè)月和妊娠末3個(gè)月）禁用。阿利吉侖禁止與環(huán)孢霉素A（強(qiáng)效P糖蛋白（P-gp）抑制劑）和其他強(qiáng)效P-gp抑制劑（奎尼丁、維拉帕米）聯(lián)合使用。

常見的不良反應(yīng)：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞；細(xì)血管，一般性：水腫；中樞盒外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛；胃腸道：腹痛。惡心；心率/心律：心悸；心理性：嗜睡。在臨床試驗(yàn)中為發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。上市后觀察到的較少見不良反應(yīng)有：低血壓，暈厥；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)；肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫；內(nèi)分泌：乳腺增生；胃腸道：排便習(xí)慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐；代謝性/營(yíng)養(yǎng)性：高血糖；肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛；血小板/出血/凝血；紫癜，血小板減少性紫癜；心理性：陽痿，失眠，態(tài)度改變；呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難；皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色；特殊感覺：味覺錯(cuò)亂，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻；血管(心外的)：血管炎；視覺：視力障礙；白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細(xì)胞減少。過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥，皮疹，血管性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道(通常與膽汁淤積相一致)。有報(bào)告一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良反應(yīng)也有不少報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程

兒童注意事項(xiàng)： 尚未對(duì)銳思力在兒童和青少年（18歲以下）中應(yīng)用的安全性和有效性進(jìn)行研究。因此不建議在此類患者人群中使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者無需調(diào)整初始劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的額哺乳期婦女應(yīng)終止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料。老年用藥：本品血藥濃度的高峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，在逐漸增量為妥。

治療原發(fā)性高血壓。

1.高血壓病。可單獨(dú)或與其他藥物合并使用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)或與其他藥物合并使用。

銳思力是一種的口服有效、非肽類、高選擇性的人腎素直接抑制劑。阿利吉侖通過結(jié)合腎素作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)，阻止血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素I，從而降低血漿腎素活性（PRA），降低血管緊張素I及血管緊張素II的水平。高血壓患者使用銳思力治療可降低PRA約50-80％，相反，其他抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑）導(dǎo)致血漿腎素活性代償性升高。當(dāng)阿利吉侖與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，PRA的降低程度與單用銳思力治療相似。對(duì)PRA影響的差異的臨床意義目前尚不清楚。

嚴(yán)重充血性心衰患者慎用。如發(fā)生嚴(yán)重和持續(xù)的腹瀉、血管性水腫、腎功能衰竭，需停用銳思力，并給予適當(dāng)?shù)闹委熀捅O(jiān)護(hù)。應(yīng)在服用銳思力前糾正鈉和/或血容量不足。重度腎功能不全、有透析史、腎病綜合征、腎血管性高血壓、可能發(fā)生腎功能不全、腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥患者慎用。哺乳婦女用藥期間宜停止哺乳。18歲以下患者不宜使用。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療后增加劑量時(shí)出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，故服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其他外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎，在對(duì)非缺血引起心衰的病人進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究中，雖然心衰惡化的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯異常，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4.肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。