注射用鹽酸烏拉地爾

鹽酸氟桂利嗪分散片

分為烏拉地爾?；瘜W名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

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國藥準字H20051889

國藥準字H20080275

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

1.偏頭痛的預防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現抑郁、維體外系反應和無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應視為患者對本品無反應，也應停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

最常見的不良反應為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現體重增加（或伴有食欲增加），這些反應常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發生此反應。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發生，報道的較少見不良反應有：1.胃腸道反應：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經系統：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時，本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實驗研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應，其中樞性降壓效應不受中樞α2腎上腺素能受體介導，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發現，當給麻醉后高血壓犬的腦池內注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2～4mg時，心率開始下降，但血壓恢復至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發現烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

1.如果聯合其它降壓藥使用本品前，應間隔一定的時間，必要時調整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應停藥。 4.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強本品作用，應予注意。

1.極個別病人在治療過程中出現疲憊現象或逐漸加劇，此時應停止治療。 2.不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。 4.本品可引發錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。