注射用鹽酸烏拉地爾

氯沙坦鉀氫氯噻嗪片

分為烏拉地爾。化學名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

本品為復方制劑，其組份為：每片含氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。

山東羅欣藥業集團股份有限公司

北京福元醫藥股份有限公司

國藥準字H20051889

國藥準字H20074021

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

本品用于治療高血壓，適用于聯合用藥治療的患者。

烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

每日1次，一次1~2片，詳見說明書。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

詳見說明書。

妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠的中期和后期，應用直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致發育胚胎的損傷甚至死亡。故發現妊娠后，應盡快停用本品。雖然尚無在妊娠婦女中使用本品的經驗，但動物實驗證實氯沙坦鉀對胎兒和新生兒有損傷和致死作用，其機制被認為是通過藥物對腎素-血管緊張素系統的介導作用。在人類，胎兒的腎灌注開始于妊娠中期，而腎灌注依賴于腎素-血管緊張素系統的發育。因此，如果在妊娠的中期或后期服用本品，胎兒的危險性會增加。噻嗪類藥物能通過胎盤屏障而出現在臍帶血中。建議有高血壓而無其它疾病的妊娠婦女不要常規使用利尿劑，以免使母親和胎兒遭受不必要的危害，如胎兒或新生兒黃疸．血小板減少癥和可能發生于成年人的其它不良反應。利尿劑不能阻止妊娠毒血癥的發展，并且沒有令人滿意的證據表明它對毒血癥有療效。還不清楚氯沙坦能否通過乳汁排泌．但噻嗪類藥物能出現于人乳汁中。由于它對哺乳嬰兒的潛在不良作用，應權衡藥物對母親的重要性決定停止授乳還是停止用藥。兒童用藥：在兒童中的安全性和有效性還未確定。老年用藥：臨床研究中，本品對老年（≥65歲）和年輕（＜65歲）患者的療效和安全性無臨床顯著差異。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

本品用于治療高血壓，適用于聯合用藥治療的患者。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時，本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實驗研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應，其中樞性降壓效應不受中樞α2腎上腺素能受體介導，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發現，當給麻醉后高血壓犬的腦池內注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2～4mg時，心率開始下降，但血壓恢復至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發現烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

詳見說明書

1.如果聯合其它降壓藥使用本品前，應間隔一定的時間，必要時調整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應停藥。 4.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強本品作用，應予注意。

1.孕婦和哺乳期婦女禁用；2.嚴重腎功能不全患者慎用；3.定期監測血壓和腎功能；4.避免與鉀鹽或含鉀藥物合用；5.駕駛或操作機械時應小心。