注射用鹽酸烏拉地爾

華法林鈉片

分為烏拉地爾?；瘜W名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

化學名稱：3-3-氧代-1-苯基丁基-4-羥基-2H-1-苯并吡喃二酮鈉鹽與異丙醇。分子式：C19H15NaO4分子量：330.31

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齊魯制藥有限公司

國藥準字H20051889

國藥準字H37021314

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

適用于需長期持續抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及發展，用于治療血栓栓塞性疾病。2.治療手術后或創傷后的靜脈血栓形成，并可作心肌梗塞的輔助用藥。3.對曾有血栓栓塞病患者及有術后血栓并發癥危險者，可予預防性用藥。

烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

口服。成人常用量：避免沖擊治療口服第1～3天3～4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可給維持量一日2.5～5mg(1-2片)(可參考凝血時間調整劑量使INR值達2～3)。因本品起效緩慢，治療初3天由于血漿抗凝蛋白細胞被抑制可以存在短暫高凝狀態，如須立即產生抗凝作用，可在開始同時應用肝素，待本品充分發揮抗凝效果后再停用肝素。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

過量易致各種出血。早期表現有瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻衄、傷口出血經久不愈，月經量過多等。出血可發生在任何部位，特別是泌尿和消化道。腸壁血腫可致亞急性腸梗阻，也可見硬膜下顱內血腫和穿刺部位血腫。偶見不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹，過敏反應及皮膚壞死。大量口服甚至出現雙側乳房壞死，微血管病或溶血性貧血以及大范圍皮膚壞疽；一次量過大的尤其危險。

妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

適用于需長期持續抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及發展，用于治療血栓栓塞性疾病。2.治療手術后或創傷后的靜脈血栓形成，并可作心肌梗塞的輔助用藥。3.對曾有血栓栓塞病患者及有術后血栓并發癥危險者，可予預防性用藥。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時，本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實驗研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應，其中樞性降壓效應不受中樞α2腎上腺素能受體介導，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發現，當給麻醉后高血壓犬的腦池內注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2～4mg時，心率開始下降，但血壓恢復至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發現烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

1.如果聯合其它降壓藥使用本品前，應間隔一定的時間，必要時調整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應停藥。 4.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強本品作用，應予注意。

1.嚴格掌握適應癥，在無凝血酶原測定的條件時，切不可濫用本品。 2.個體差異較大，治療期間應嚴密觀察病情，并依據凝血酶原時間INR值調整用量。治療期間還應嚴密觀察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血尿等，用藥期間應避免不必要的手術操作，選期手術者應停藥7天，急診手術者需糾正PTINR值≤1.6，避免過度勞累和易致損傷的活動。 3.若發生輕度出血，或凝血酶原時間已顯著延長至正常的2.5倍以上，應即減量或停藥。嚴重出血可靜注維生素Kl10～20mg，用以控制出血，必要時可輸全血、血漿或凝血酶原復合物。 4.由于本品系間接作用抗凝藥，半衰期長，給藥5～7日后療效才可穩定，因此，維持量足夠與否務必觀察5～7天后方能定論。