注射用鹽酸烏拉地爾

苯磺酸左氨氯地平片

分為烏拉地爾。化學名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

苯磺酸左旋氨氯地平。

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國藥準字H20051889

國藥準字H20103342

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據個體需要進行調整，調整期應不少于7～14天，以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時，本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中，單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動物實驗研究表明，給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應，其中樞性降壓效應不受中樞α2腎上腺素能受體介導，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發現，當給麻醉后高血壓犬的腦池內注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2～4mg時，心率開始下降，但血壓恢復至對照前水平，未見反射性心動過速。大鼠動物實驗研究未發現烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

瑞舒欣在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。瑞舒欣因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜唾在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，瘙癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜汗；代謝和營養：高血糖，口渴；造血系統：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發生率≤0.1%：心衰，脈搏不規則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發，肌肉無力，顫搐，共濟失調，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調節失常，眼干燥癥。其它偶發反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態。常規實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發現血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

1.如果聯合其它降壓藥使用本品前，應間隔一定的時間，必要時調整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應停藥。 4.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強本品作用，應予注意。

(1)心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。(2)低血壓：由于瑞舒欣逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但瑞舒欣與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。(3)心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。(4)肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用瑞舒欣。(5)腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。(6)停用β-阻滯劑：瑞舒欣對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用，因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。(7)瑞舒欣在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。