注射用鹽酸烏拉地爾

富馬酸比索洛爾片

分為烏拉地爾?；瘜W(xué)名稱：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

富馬酸比索洛爾。

山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

岳陽新華達(dá)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051889

國藥準(zhǔn)字H20173037

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術(shù)期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴(kuò)張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。

烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴，病人須取臥位。單次和重復(fù)靜脈注射及長(zhǎng)時(shí)間靜脈點(diǎn)滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴。靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當(dāng)于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時(shí)9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點(diǎn)滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

本品需按照醫(yī)生處方使用。通常每日一次，每次5mg。輕度高血壓患者可以從2.5mg開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg。

1主動(dòng)脈狹部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者（血流動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

本品禁用于以下患者： 1、急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。 2、心源性休克者。 3、二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（未安裝心臟起搏器）。 4、病竇綜合癥患者。 5、竇房阻滯者。 6、引起癥狀的心動(dòng)過緩者（有癥狀的心動(dòng)過緩）。 7、有癥狀的低血壓。 8、嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病患者。 9、嚴(yán)重的外周動(dòng)脈閉塞疾病和雷諾氏綜合癥患者。 10、未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。 11、代謝性酸中毒患者。 12、已知對(duì)本品及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 哺乳期婦女禁用。

1.緩釋膠囊：各種類型高血壓、重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。2.注射液：重癥高血壓，高血壓危象，圍手術(shù)期高血壓，充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病、擴(kuò)張性心肌病、腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）。

用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。

烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力。同時(shí)也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動(dòng)5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時(shí)，本品一般不會(huì)引起反射性心動(dòng)過速。在臨床開放性研究中，單項(xiàng)麻醉時(shí)可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對(duì)高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對(duì)高血壓病效果顯著。而對(duì)血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時(shí)，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明，給貓脊椎動(dòng)脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng)，其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞α2腎上腺素能受體介導(dǎo)，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對(duì)大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對(duì)照前水平。當(dāng)注射劑量達(dá)2～4mg時(shí)，心率開始下降，但血壓恢復(fù)至對(duì)照前水平，未見反射性心動(dòng)過速。大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

1服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動(dòng)過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動(dòng)減輕或消失。2在極少數(shù)情況下會(huì)出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。3偶見血壓明顯下降，脈搏緩慢或房室傳導(dǎo)失常。4有時(shí)產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會(huì)導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。5對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6偶爾會(huì)出現(xiàn)氣道阻力增加。7對(duì)伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。

1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時(shí)間，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對(duì)本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應(yīng)停藥。 4.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時(shí)加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用，應(yīng)予注意。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴(yán)重心動(dòng)過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監(jiān)測(cè)血壓和心率。