烏拉地爾緩釋片

匹伐他汀鈣片

本品主要成份為烏拉地爾，化學名6-[[3-[4-(0-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-1.3-二甲基脲嘧啶

本品活性成份為匹伐他汀鈣，其化學名稱為 (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸}單鈣鹽。化學結構式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

西安利君制藥有限責任公司

華潤雙鶴藥業股份有限公司

國藥準字H20000463

國藥準字H20080737

α-受體阻滯劑，適用原發性高血壓，腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓的治療。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

成年人服用烏拉地爾通常從30mg／天開始，當效果不明顯時，可在1～2周的時間內逐漸增加劑量至每天60mg或120mg，分兩次口服，并可根據年齡、癥狀做適當增減。

通常，成人一日 1 次，晚飯后口服匹伐他汀鈣 1～2mg。按照年齡和治療反應適當增減劑量，在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每 日最大給藥量為 4mg。 注意事項： 1、肝病患者給藥時，初始給藥量為每日 1mg，最大給藥量為每日 2mg。（參照【注意事項】中慎重給藥、【藥代動力學】） 2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關的不良事件發生，因此增量至 4mg 時，要充分注意 CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關不良事件的發生而終止。）

1對本品過敏者。 2孕婦及哺乳期婦女。

包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監測中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出現了不良反應（第 5 次 安全性定期報告）。 1、嚴重不良反應 （1）橫紋肌溶解癥（發生率不明）：可能會出現以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發生，可能會出現急性腎功能衰竭等嚴重的腎功能障礙，出現這種情況時，應停止給藥。 （2）肌病（發生率不明）：可能會出現肌病，所以如出現廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯 CK（CPK）升高時須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現伴隨 ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應定期進行肝功能檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。 （4）血小板減少（發生率不明）：可能會出現血小板減少，所以應注意進行血液檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。 2、其他不良反應（日本資料）（詳見說明書） 發生頻率根據日本批準時及

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女禁用本品 老人注意事項： 老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因老年人對藥物的敏感性有時難以估計。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥腎功能相關的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項】1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現橫紋肌溶解癥的報告。）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發現伴隨橫紋肌溶解癥可以發生急劇的腎功能惡化。）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】項）（4）甲狀腺機能低下癥患者、遺傳性肌疾病（肌營養障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現橫紋肌溶解癥的報告）。（5）老年患者（參照【老年用藥】）。2、重要的基本注意事項在使用本藥的情況下以下幾點要充分注意。（1）使用本藥前，首先采用治療高脂血癥的基本療法――食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險因素和進一步運動療法。（2）

α-受體阻滯劑，適用原發性高血壓，腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓的治療。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

烏拉地爾是一種高選擇性α受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重作用。外周擴張血管作用主要為阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降，同時也有中等程度的阻斷兒茶酚胺的收縮血管的作用。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而起降壓作用，同時無反射性心率加快的副作用，還可改善血流動力學各項指標。

1.駕車或操作機器者應慎用。 2.應避免與灑精類飲料合用。 3.高齡及肝功能障礙患者應慎用。 4.本品與其它降壓藥合用，可增強降壓作用。同時服用西米替丁，會提高本品的血藥濃度。 5.因本品為緩釋制劑，因此不宜咀嚼或咬碎服用，以防止一過性血藥濃度上升。

1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現橫紋肌溶解癥的報告。）。 （2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發現伴隨橫紋肌溶解癥可以發生急劇的腎功能惡化。）。 （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現橫紋肌溶解癥）。（參照