鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液

苯磺酸氨氯地平片

鹽酸尼卡地平氯化鈉

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

回音必集團(江西)東亞制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H19990348

國藥準字H10950224

本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應改為口服治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

?靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩定放置24小時。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用過該藥物的病人開始治療時，血壓降低的時間過程依賴于輸注的起始速度和給藥次數。為了逐漸降壓，開始治療時以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。 如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。為了更快地降壓，開始治療時，以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。獲得目的血壓后，輸注速度應減至30ml/hr小時(3.0mg/hr小時)。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1對尼卡地平過敏者禁用。 2患有嚴重主動脈瓣狹窄的病人禁用。 3患有嗜鉻細胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經驗是有限的，因此這些病人用藥時應小心。 4為了使外周靜脈刺激的危險降低到最小，建議每12小時改變一次注射部位。 5患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應小心用藥。建議使用較低的劑量。 6患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。 7對充血性心衰的病人來說，鹽酸尼卡地平注射液與?-阻滯劑合用時應小心。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應改為口服治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發作頻率。本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時有反射性心率加快和心肌收縮性增強。本品增加心臟射血分數及心排血量，左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實驗表明本品擴張冠狀動脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導。毒理作用鹽酸尼卡地平注射液以高達5mg/kg/天的劑量給予懷孕大鼠，以高達0.5mg/kg/天的劑量給予懷孕兔時，未見產生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的劑量下，兔子在1mg/kg/天的劑量下可見胚胎毒性，但在這些劑量下未見致畸性。當在器官形成期間，以高達100mg尼卡地平/kg/天的劑量(在該治療劑量下死亡率明顯增加)治療新西蘭大白兔時，未見對胎兒的不良作用。口服給予懷孕的大鼠高達100mg/kg/天(50倍于人最大推薦劑量)的尼卡地平，沒有胚胎致死性和致畸性的跡象。然而，注意到難產、出生時體重減輕、新生鼠存活率下降和體重增長減少。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.鹽酸尼卡地平注射液可產生瞬間低血壓癥狀。患有腦梗塞或腦出血的病人用藥時應小心，避免產生系統性低血壓。 2.患有冠狀動脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時，低于1％的病人誘發或加重心絞痛。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。