替米沙坦片

瑞舒伐他汀鈣片

替米沙坦telmisartan(妊娠分級:C;D-如在妊娠中、晚期用藥)

本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。

天津市康瑞藥業有限公司

魯南貝特制藥有限公司

國藥準字H20060488

國藥準字H20080240

用于原發性高血壓的治療。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。

1?成人 應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。 2?腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調整劑量。 替米沙坦不通過血過濾消除。 3?肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。 4?老年人 服用本品不需調整劑量。 5?兒童和青少年 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。腎功能不全患者用藥：輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。肝功能損害患者用藥：在Child-Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者，應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。人種：已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量

對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者；妊娠中末期及哺乳者；膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者；嚴重腎功能不良患者（肌酐清除率30ml/分鐘）。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件列表基于臨床研究數據和廣泛的上市后經驗，下列表格列出瑞舒伐他汀的不良反應特征。依據發生頻率和系統器官類別對以下不良事件分類。其余請詳見說明書。

兒童注意事項： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠中末期及哺乳者； 老人注意事項： 服用本品不需調整劑量。

用于原發性高血壓的治療。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。

替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，故不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高，抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。動態血壓監測顯示，服藥后降壓效果持續超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續地在80%以上。恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DBP的數據不一致。對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物具有可比性。（臨床實驗研究進行了替米沙坦與氨氯地平、阿替洛爾、依那普利、雙氫氯噻嗪、氯沙坦和賴諾普利的比較）替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，不出現反跳性高血壓在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理學在臨床前安全性研究中所用的劑量，與臨床治療劑量相當，能引起紅細胞指數（紅細胞，血紅蛋白，紅細胞壓積）降低和腎臟血液動力學改變（血尿素氮與肌酐增加）以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗也可見消化道黏膜損傷（糜爛、潰瘍或炎癥）。這些藥理學不良反應，從臨床前研究得知是血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可以使用口服鹽類補充劑預防。在上述兩個種屬都可見血漿腎素活性增高與腎小球近球細胞肥厚/增生。上述變化,亦是血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，無臨床特異性。動物實驗顯示，替米沙坦對于胎仔產后發育有些潛在的不良影響，包括體重減輕，睜眼延遲，死亡率增高。體外實驗未發現致突變性和相關的誘變活性。在小鼠和大鼠實驗中未發現致癌性。

1肝功能不全 本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。 2腎血管性高血壓 對于雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物而導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 3腎功能不全和腎移植患者 本品不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率﹤30mL/分鐘，參見禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內的患者使用本品的資料。 4血容量不足患者 對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先糾正血鈉及血容量水平。 5與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關的其它情況 對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人（如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者），使用可影響該系統的藥品，可引起急性低血壓、高氮血癥、少尿，或罕見急性腎功能衰竭。 6原發性醛固酮增多癥 抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的抗高血壓藥物通常對原發性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。 7主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病 與使用其它血管擴張劑相同，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別注意。 8電解質不平衡：高鉀血癥 使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對于有此危險性的病人，服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平。 基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用可致血鉀水平升高，因此與本品合用應謹慎。（參見藥物相互作用）。 9其它 與血管緊張素轉換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。 與其它抗高血壓藥物一樣，對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可引起心肌梗塞或中風。 10對駕駛和操作機器的影響 未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛和操作機器時必須注意，抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 對本品過敏者禁用；3. 活動性肝病患者禁用；4. 肌病患者慎用；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶；6. 避免與葡萄柚汁同服。