鹽酸貝尼地平片

厄貝沙坦片

鹽酸貝尼地平

本品主要成份為：厄貝沙坦?；瘜W(xué)名稱(chēng)：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H28N6O分子量：428.54

華夏藥業(yè)集團(tuán)有限公司

深圳市海濱制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051163

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000511

本品用于治療高血壓和心絞痛。

高血壓病。

早飯后口服。成人用量通常為每次1~2片（2mg-4mg）每日1次。應(yīng)根據(jù)年齡及癥狀調(diào)整劑量，，如效果不滿意，可增至每次4片（8mg），每日1次。重癥高血壓病患者應(yīng)每次2~4片(4~8mg)，每日1次。

口服。推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次?？蓡为?dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類(lèi))或其他降壓藥物。

下述患者不得用藥： 1心源性休克患者（服用本品有可能使癥狀?lèi)夯?2孕婦或用可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用[參照（孕婦及哺乳期婦女用藥）項(xiàng)]。

常見(jiàn)不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過(guò)性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。大于1%但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。

兒童注意事項(xiàng)： 尚未確立對(duì)早產(chǎn)兒，新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦或用可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用[參照（孕婦及哺乳期婦女用藥）項(xiàng)]。 老人注意事項(xiàng)： 通常，老年患者不宜過(guò)度降壓。因此患高血壓的老年患者用藥時(shí)，應(yīng)從小劑量(2mg／日)開(kāi)始，并注意觀察用藥情況，慎重給藥為宜。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女用藥禁用。兒童用藥：尚沒(méi)有小于18歲患者用藥安全性的資料。老年用藥：尚不明確。

本品用于治療高血壓和心絞痛。

高血壓病。

本品是一種二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，與細(xì)胞膜電位依賴(lài)性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合，抑制鈣離子內(nèi)流，從而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管。另外，本品在細(xì)胞膜的分布較多，主要是進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與DHP結(jié)合部位相結(jié)合。此外，通過(guò)研究離體血管收縮抑制作用和DHP結(jié)合部位親和性等，證明本品與DHP結(jié)合部位的結(jié)合性強(qiáng)且解離速度非常緩慢，所以顯示持續(xù)藥理作用，而與血藥濃度無(wú)相關(guān)性。 1降壓作用：對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品，顯示緩慢而持續(xù)的降壓作用。長(zhǎng)期給藥不產(chǎn)生耐藥性。原發(fā)性高血壓患者口服本品1日1次時(shí)，不影響血壓的日內(nèi)變動(dòng)，在24小時(shí)內(nèi)顯示穩(wěn)定的降壓效果。 2抗心絞痛作用本劑對(duì)實(shí)驗(yàn)性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動(dòng)脈結(jié)扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有顯著的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時(shí)，顯示本品對(duì)運(yùn)動(dòng)負(fù)荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。 3保護(hù)腎功能作用：對(duì)腎功能不全模型(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品時(shí)，在顯示降壓作用的同時(shí)改善腎功能。原發(fā)性高血壓患者口服本品時(shí)，可見(jiàn)到腎血流量顯著增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率顯著增加，顯示腎功能保護(hù)作用。 4抑制血管重塑，對(duì)血管內(nèi)皮的保護(hù)作用本品通過(guò)激活內(nèi)皮NO合成酶（eNOS）和增強(qiáng)eNOS基因表達(dá)來(lái)增加NO生成，并通過(guò)其抗氧化作用抑制NO滅活，最終擴(kuò)大NO生物活性，從而抑制血管重塑，對(duì)血管內(nèi)皮起保護(hù)性作用。

1.慎重用藥（下述患者應(yīng)慎重用藥）1）血壓過(guò)低患者。2）本品有可能加重肝功能損害，嚴(yán)重肝功能損害患者慎用。3）高齡患者[參照（老年患者用藥）項(xiàng)]。 2.重要的基本注意事項(xiàng)1）突然停用鈣拮抗劑，有癥狀?lèi)夯牟±龍?bào)告，因此停用本品時(shí)，應(yīng)逐漸減量并注意觀察。另外，應(yīng)囑患者不可自行停藥。2）服用本品有可能引起血壓過(guò)度降低，出現(xiàn)一過(guò)性意識(shí)消失等。若出現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。3）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等，因此從事高空作業(yè)、駕駛汽車(chē)等具有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作時(shí)應(yīng)予以注意。 3.其他注意事項(xiàng)：據(jù)報(bào)道，進(jìn)行持續(xù)

1.開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。 4.厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。