西拉普利片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為：西拉普利。其化學(xué)名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

上海羅氏制藥有限公司

北京京豐制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H19990344

國藥準(zhǔn)字H20113415

用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

1．高血壓

口服：應(yīng)在每天的同一時(shí)間內(nèi)服藥，餐前或餐后服藥均可。1?原發(fā)性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時(shí)，則可加用非潴鉀利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。2?腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時(shí)，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應(yīng)按個(gè)體調(diào)整。3?服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少可能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復(fù)使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。4?慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。可根據(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況及耐受性而進(jìn)行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日1次。　臨床試驗(yàn)結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能調(diào)整用藥劑量。（見下表）　肌酐清除率起始劑量最大劑量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根據(jù)血壓情況　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，應(yīng)在不進(jìn)行透析時(shí)服用，劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時(shí)會產(chǎn)生過敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。5?肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹(jǐn)慎用藥。6?老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進(jìn)行治療，并根據(jù)不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。7?兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一...

1?對該藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。 2?主動(dòng)脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 3?單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人。

國外的數(shù)據(jù)顯示，苯磺酸氨氯地平的安全性在超過11000名的患者中進(jìn)行了觀察，總體而言，患者對于使用本品每日劑量達(dá)10MG范圍內(nèi)均有較好的耐受性。治療過程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕到或中度。最常見的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關(guān)的副作用發(fā)生率(％)如下

兒童注意事項(xiàng)： 由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。 尚不明確本品是否能進(jìn)入人類乳汁中，但由于動(dòng)物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。

用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

1．高血壓

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。

1.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 2.急性低血壓病人必須平臥休息，必要時(shí)靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴(kuò)容劑。 3.慢性心力衰竭病人用可能會導(dǎo)致血壓顯著降低。 4.外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時(shí)，能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓，發(fā)生這種情況時(shí)，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無效時(shí)，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應(yīng)：雖然過敏樣反應(yīng)機(jī)制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。