西拉普利片

鹽酸曲美他嗪片

本品主要成份為：西拉普利。其化學名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

鹽酸曲美他嗪。

上海羅氏制藥有限公司

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

國藥準字H19990344

國藥準字H20073709

用于治療各種程度原發性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

心絞痛發作的預防性治療。眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。

口服：應在每天的同一時間內服藥，餐前或餐后服藥均可。1?原發性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達到所需的療效，應根據每個病人的血壓情況分別調整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀利尿藥以增強其降壓效果。2?腎性高血壓：與原發性高血壓相比，血管緊張素轉換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應按個體調整。3?服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應停用利尿劑以減少可能發生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。4?慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫生指導下進行。可根據耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調整至1～2.5mg之間，應根據病人的反應、臨床狀況及耐受性而進行調整。通常最大劑量為5mg，每日1次。　臨床試驗結果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關聯，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應按腎功能調整用藥劑量。（見下表）　肌酐清除率起始劑量最大劑量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根據血壓情況　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，應在不進行透析時服用，劑量應根據血壓情況調整。如同其他血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時會產生過敏反應，要避免這種情況，就應改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。5?肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導致嚴重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹慎用藥。6?老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。7?兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。

口服，每日3次，每次1片，三餐時服用。

1?對該藥或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。 2?主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 3?單側或雙側腎動脈狹窄病人。

罕見胃腸道不適（惡心、嘔吐）。

兒童注意事項： 由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。 尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應使用本品。

用于治療各種程度原發性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

心絞痛發作的預防性治療。眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服吸收轉化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產生降壓作用。

抗心絞痛藥。具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環血流量，促進心肌代謝及心肌能量的產生。同時能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。心絞痛患者的對照試驗顯示：1.本藥可增加心絞痛患者的運動試驗耐量，從治療dl5起延緩運動誘發的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動力學的變化。2.限制快速血壓波動并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發作頻率。3.使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機制：對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。通過保存缺血細胞內的能量代謝，防止細胞內ATP水平下降，在維持細胞內環境穩定的同時確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運，減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集，保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。

1.用血管緊張素轉換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 2.急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴容劑。 3.慢性心力衰竭病人用可能會導致血壓顯著降低。 4.外科麻醉：血管緊張素轉換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導致動脈性低血壓，發生這種情況時，則應以靜脈輸液法擴大血容量。無效時，應靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應：雖然過敏樣反應機制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉換

此藥不是心絞痛發作時的對癥治療用藥，也不適用于對不穩定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發作時，對冠狀動脈病況應重新評估，并考慮治療的調整（藥物治療和可能的血運重建）。