西拉普利片

阿托伐他汀鈣分散片

本品主要成份為：西拉普利。其化學名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份為阿托伐他汀鈣。

上海羅氏制藥有限公司

廣東百科制藥有限公司

國藥準字H19990344

國藥準字H20163163

用于治療各種程度原發性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

高膽固醇血癥：原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的Ila和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇(Total cholesterol，TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(10w-density lipoprotein cholesterol，LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApolipoproteinB，Apo B)升高和甘油三酯(Triglycerides，TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如低密度脂蛋白血漿透析法)合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。冠心病：冠心病或冠心病等危癥(如：糖尿病，癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風險、降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險、降低因充血性心力衰竭而住院的風險、降低心絞痛的風險。

口服：應在每天的同一時間內服藥，餐前或餐后服藥均可。1?原發性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達到所需的療效，應根據每個病人的血壓情況分別調整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀利尿藥以增強其降壓效果。2?腎性高血壓：與原發性高血壓相比，血管緊張素轉換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應按個體調整。3?服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應停用利尿劑以減少可能發生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。4?慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫生指導下進行。可根據耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調整至1～2.5mg之間，應根據病人的反應、臨床狀況及耐受性而進行調整。通常最大劑量為5mg，每日1次。　臨床試驗結果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關聯，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應按腎功能調整用藥劑量。（見下表）　肌酐清除率起始劑量最大劑量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根據血壓情況　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，應在不進行透析時服用，劑量應根據血壓情況調整。如同其他血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時會產生過敏反應，要避免這種情況，就應改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。5?肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導致嚴重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹慎用藥。6?老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。7?兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。

病人在開始本晶治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用，并不受進餐影響。對于心血管事件的低危患者治療目標是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇(TC)<6.22mmol/L(或<240mg/dL)，中危患者治療目標是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)<3.37mmoUL(或<130mg/dL)相總膽固醇(TC)<5.18mmol/L(或<200mg/dL)，高危患者治療目標是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)<2.59mmol/L(或(10Omg/dL)和總膽固醇(TC)<4,14mmol/L(或<160mg/dL)，極高危患者治療目標是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)<2,07mmolfL(或<80mg/dL)和總膽固醇(TC)<3.llmmol/L(或<120mg/dL)。原發性高膽固

1?對該藥或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。 2?主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 3?單側或雙側腎動脈狹窄病人。

下列嚴重不良反應在本說明書其它部分另有詳細描述：詳見說明書。

兒童注意事項： 由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。 尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應使用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4到17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日。尚無本品對該人群生長發育的安全性資料。老年用藥：臨床研究中39828名服用阿托伐他汀的患者，15813名（40%）≥65歲，2800名（7%）≥75歲。這兩個人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經驗報告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對藥物敏感性更高，高齡（≥65歲）是肌病的一個易感因素，因此阿托伐他汀應用于老年人群應謹慎。

用于治療各種程度原發性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

高膽固醇血癥：原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的Ila和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇(Total cholesterol，TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(10w-density lipoprotein cholesterol，LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApolipoproteinB，Apo B)升高和甘油三酯(Triglycerides，TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如低密度脂蛋白血漿透析法)合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。冠心病：冠心病或冠心病等危癥(如：糖尿病，癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風險、降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險、降低因充血性心力衰竭而住院的風險、降低心絞痛的風險。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服吸收轉化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產生降壓作用。

1.用血管緊張素轉換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 2.急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴容劑。 3.慢性心力衰竭病人用可能會導致血壓顯著降低。 4.外科麻醉：血管緊張素轉換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導致動脈性低血壓，發生這種情況時，則應以靜脈輸液法擴大血容量。無效時，應靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應：雖然過敏樣反應機制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉換

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 定期檢查肝功能；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 服藥期間避免飲酒。