鹽酸乙哌立松片

苯磺酸氨氯地平片

鹽酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽，分子式為C17H25NO·HCl，分子量為295.85。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

四川志遠廣和制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20040106

國藥準字H10950224

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

飯后口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵醫囑。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

嚴重肝、腎功能障礙者，伴有休克者，哺乳期婦女禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

兒童注意事項： 尚無兒童用藥經驗，不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦慎用。 2.哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請注意采取減量等措施。

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1.緩解骨骼肌緊張亢進 (1)抑制實驗性強直 可劑量依賴性抑制大白鼠的丘間切斷去腦強直(γ-強直)以及缺血性大腦強直(α-強直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓貓實驗中可同程度抑制貓脊髓后根的刺激引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。 (3)通過γ-系減輕肌梭的靈敏度 可在給藥30分鐘后，抑制人的肌梭中產生的傳入神經(1α纖維)的活動。本品抑制動物的γ-運動神經元自發發射，但不直接作用于肌梭。因此可以認為，本品借助γ-系減輕肌梭的靈敏度。 2.擴張血管、改善血流 (1)血管擴張作用 通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神經抑制作用(人)，可擴張血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮膚、肌肉以及外頸動脈、內頸動脈、椎骨動脈的血流。 3.具有鎮痛以及疼痛反射抑制作用 從對大白鼠脊髓灌流本藥對抑制尾部夾痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本藥可回復的結果表明，本藥在脊髓水平顯示鎮痛作用。 4.使隨意運動自如 用于中風患者等痙攣性麻痹病例中，可改善Cybex的轉矩曲線以及肌電圖。在降低痙攣肌肌力的情況下，使上下肢的伸展、曲折動作輕快順利，隨意運動自如。 毒理研究：資料顯示，長期毒性：SD大鼠連續經口投與本品26周或52周，劑量為25.50、100、200mg／kg／日，結果25mg／kg組未見任何異常。即使50mg／kg以上組也未發生嚴重影響；對獵兔犬連續53周經口投與本品l0、25.625mg／kg／日，結果10mg／kg組未發現任何異常，25mg／kg以上組，雖有嘔吐、流涎、肝重量增加傾向和肝細胞輕度腫大等變化，但一經停藥便可恢復。 生殖毒性試驗：從對SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、圍產、哺乳期以及家兔器官形成期經口投與25-500mg／kg日的本品，結果表明，對母體動物在投與200mg／kg以上時產生影響，對圍產、哺乳期的新生仔，發現有輕度發育延遲，但無致畸性，對新生仔運動功能的發育、學習、生殖功能以及F2胎仔均未有影響。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.肝功能障礙患者、孕婦慎用； 2.若出現四肢無力、站立不穩、嗜睡等癥狀時，應減少或停止用藥； 3.用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險性機械操作； 4.用藥期間應注意觀察血壓、肝功能、腎功能與血象的情況。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。