鹽酸乙哌立松片

鹽酸西替利嗪片

鹽酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽，分子式為C17H25NO·HCl，分子量為295.85。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

四川志遠(yuǎn)廣和制藥有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040106

國藥準(zhǔn)字H20103387

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術(shù)后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側(cè)索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經(jīng)癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

飯后口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵醫(yī)囑。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

嚴(yán)重肝、腎功能障礙者，伴有休克者，哺乳期婦女禁用。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應(yīng)。

兒童注意事項： 尚無兒童用藥經(jīng)驗，不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦慎用。 2.哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請注意采取減量等措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

中樞性肌肉松弛藥。1.用于改善下列疾病的肌緊張狀態(tài)：頸背肩臂綜合癥，肩周炎，腰痛癥；2.用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術(shù)后遺癥（包括腦、脊髓腫瘤），外傷后遺癥（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側(cè)索硬化癥，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性癥，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經(jīng)癥（SMON）及其它腦脊髓疾病。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1.緩解骨骼肌緊張亢進 (1)抑制實驗性強直 可劑量依賴性抑制大白鼠的丘間切斷去腦強直(γ-強直)以及缺血性大腦強直(α-強直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓貓實驗中可同程度抑制貓脊髓后根的刺激引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。 (3)通過γ-系減輕肌梭的靈敏度 可在給藥30分鐘后，抑制人的肌梭中產(chǎn)生的傳入神經(jīng)(1α纖維)的活動。本品抑制動物的γ-運動神經(jīng)元自發(fā)發(fā)射，但不直接作用于肌梭。因此可以認(rèn)為，本品借助γ-系減輕肌梭的靈敏度。 2.擴張血管、改善血流 (1)血管擴張作用 通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神經(jīng)抑制作用(人)，可擴張血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮膚、肌肉以及外頸動脈、內(nèi)頸動脈、椎骨動脈的血流。 3.具有鎮(zhèn)痛以及疼痛反射抑制作用 從對大白鼠脊髓灌流本藥對抑制尾部夾痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本藥可回復(fù)的結(jié)果表明，本藥在脊髓水平顯示鎮(zhèn)痛作用。 4.使隨意運動自如 用于中風(fēng)患者等痙攣性麻痹病例中，可改善Cybex的轉(zhuǎn)矩曲線以及肌電圖。在降低痙攣肌肌力的情況下，使上下肢的伸展、曲折動作輕快順利，隨意運動自如。 毒理研究：資料顯示，長期毒性：SD大鼠連續(xù)經(jīng)口投與本品26周或52周，劑量為25.50、100、200mg／kg／日，結(jié)果25mg／kg組未見任何異常。即使50mg／kg以上組也未發(fā)生嚴(yán)重影響；對獵兔犬連續(xù)53周經(jīng)口投與本品l0、25.625mg／kg／日，結(jié)果10mg／kg組未發(fā)現(xiàn)任何異常，25mg／kg以上組，雖有嘔吐、流涎、肝重量增加傾向和肝細(xì)胞輕度腫大等變化，但一經(jīng)停藥便可恢復(fù)。 生殖毒性試驗：從對SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、圍產(chǎn)、哺乳期以及家兔器官形成期經(jīng)口投與25-500mg／kg日的本品，結(jié)果表明，對母體動物在投與200mg／kg以上時產(chǎn)生影響，對圍產(chǎn)、哺乳期的新生仔，發(fā)現(xiàn)有輕度發(fā)育延遲，但無致畸性，對新生仔運動功能的發(fā)育、學(xué)習(xí)、生殖功能以及F2胎仔均未有影響。

1.肝功能障礙患者、孕婦慎用； 2.若出現(xiàn)四肢無力、站立不穩(wěn)、嗜睡等癥狀時，應(yīng)減少或停止用藥； 3.用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險性機械操作； 4.用藥期間應(yīng)注意觀察血壓、肝功能、腎功能與血象的情況。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應(yīng)時間，少數(shù)情況下服用10mg本品會導(dǎo)致機敏性降低。