托西酸舒他西林片

妥布霉素滴眼液

本品主要成分為甲苯磺酸舒他西林，其化學稱名為(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯，2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。

活性成份:妥布霉素。

廣東奇靈制藥有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

國藥準字H10960082

注冊證號H20140811

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

本品適用于外眼及附屬器敏感菌株感染的局部抗感染治療。應用妥布霉素時，應注意觀察細菌感染的控制情況。

口服：成人(包括老年人)及體重大于或等于30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；兒童：體重小于30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，并最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。

輕度及中度感染的患者，每4小時一次;重度感染的患者每次2滴，每小時一次。或白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。

對青霉素類藥物過敏者禁用。

常見的不良反應為眼局部的毒副作用與過敏反應，如眼瞼發癢與紅腫、結膜紅斑，發生率低于3%；局部應用其他氨基糖類甙線抗生素也會出現這些不良反應。尚無應用妥布霉素出現其他不良反應的臨床報道。但是如果將眼用妥布霉素滴眼液與氨基糖甙類抗生素全身聯合用藥，就應注意監測血清中總的藥物濃度。

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時應用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：對三種動物進行的生殖實驗研究，應用妥布霉素，劑量為人體全身通常用藥的33倍，未出現生育力下降或胎兒損害。但目前尚無證據確鑿的有關孕婦的臨床研究報告，因此孕婦只有在確實必要時才可使用本品。2.哺乳期婦女：由于哺乳時可能會產生不良反應，建議根據臨床權衡利弊，或者停止哺乳或者停止用藥。兒童用藥：臨床研究顯示妥布霉素能安全、有效地應用于兒童患者。老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

本品適用于外眼及附屬器敏感菌株感染的局部抗感染治療。應用妥布霉素時，應注意觀察細菌感染的控制情況。

本品口服后，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，氨芐西林為本品中的殺菌成份，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內酰胺酶抑制劑，它與β-內酰胺類抗生素聯合應用后，能獲得良好的協同作用。本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

1.體外實驗顯示妥布霉素對下列菌種有特殊療效：葡萄球菌：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及對青霉素耐藥的菌種。鏈球菌：A組溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌及肺炎鏈球菌，綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、產氣大腸桿菌、奇異變形桿菌（吲哚陰性）與吲哚陽性變形桿菌、流感嗜血桿菌與結膜炎嗜血桿菌、結膜炎摩拉克、Acinetobacter cal coaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌屬。2.細菌敏感性實驗顯示，對慶大霉素耐藥的菌種，對妥布霉素仍然敏感。目前尚未發現對妥布霉素有耐藥性的菌屬，但長期使用可能會產生細菌的耐藥性。

1首次使用青霉素類藥物的患者，應首先進行青霉素皮試，對于陽性反應者禁用本品。 2應用本品前，應首先確定患者是否對青霉素過敏，過敏者禁用。 3對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。 4用藥期間若有過敏反應產生，則應停藥，并采取相應措施。 5本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統功能。

1.不能用于眼內注射。局部用氨基糖甙類抗生素可能會產生過敏反應。如果出現過敏，應停止用藥。 2.與其他抗生素一樣，長期應用將導致非敏感性菌株的過度生長，甚至引起真菌感染。如果出現二重感染，應及時給予適當的治療。