托西酸舒他西林片

鹽酸非索非那定片

本品主要成分為甲苯磺酸舒他西林，其化學稱名為(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯，2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。

本品主要成份為鹽酸非索非那定。化學名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

廣東奇靈制藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H10960082

國藥準字H20040901

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

1.季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節性過敏性鼻炎相關的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發癢、眼睛發癢、潮濕、發紅。 2.慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數量。

口服：成人(包括老年人)及體重大于或等于30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；兒童：體重小于30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，并最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。

1.季節性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

對青霉素類藥物過敏者禁用。

常見不良反應為嗜睡、口干、困倦。 不良反應的發生率，包括倦睡，都不是劑量相關性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻報導，在美國一項季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現的發生率大于1%的不良反應如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發生率大于1%的不良反應不良反應非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發生率大于2%的不良反應副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發生頻率和數量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進行的季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發生的不良反應如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發熱2

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時應用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當潛在的利益遠大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關性地下降。但對哺乳期婦女未進行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應是否有差異。但是由于該藥物經腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應發生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監測。

適用于治療敏感細菌引起的下列感染：1上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3泌尿道感染及腎盂腎炎；4皮膚、軟組織感染；5淋病。

1.季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節性過敏性鼻炎相關的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發癢、眼睛發癢、潮濕、發紅。 2.慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數量。

本品口服后，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，氨芐西林為本品中的殺菌成份，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內酰胺酶抑制劑，它與β-內酰胺類抗生素聯合應用后，能獲得良好的協同作用。本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素與一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克霉伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

1首次使用青霉素類藥物的患者，應首先進行青霉素皮試，對于陽性反應者禁用本品。 2應用本品前，應首先確定患者是否對青霉素過敏，過敏者禁用。 3對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。 4用藥期間若有過敏反應產生，則應停藥，并采取相應措施。 5本品長期應用時，應定期檢查肝、腎、造血系統功能。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經系統抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質者慎用。