注射用鹽酸左氧氟沙星

托吡卡胺滴眼液

　　主要成分為鹽酸左氧氟沙星【化學(xué)名】(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]-苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物。

本品主要成份為托吡卡胺。化學(xué)名稱(chēng)：N-乙基-N-（4-吡啶甲基）-a-（羥基甲基）-苯乙酰胺分子式：C17H20N2O2分子量：284.36

山西威奇達(dá)光明制藥有限公司

無(wú)錫濟(jì)民可信山禾藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040313

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021198

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)菌支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

用于滴眼散瞳和調(diào)節(jié)麻痹。

　　靜脈滴注，成人每日0.4g，分2次靜滴，每次0.2g，先用5～10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液100ml中。重度感染者及病原菌對(duì)本品敏感性較差者(如綠膿桿菌)，每日最大劑量可增至0.6g(據(jù)感染的種類(lèi)和癥狀，可適當(dāng)增減)，分2次靜滴。

滴眼劑0.5%溶液滴眼，一次一滴，間隔5分鐘滴第二次。

　　對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

本品0.5%溶液滴眼1~2次，每次一滴的不良反應(yīng)罕見(jiàn)，1%溶液可能產(chǎn)生暫時(shí)的刺激癥狀。因本品為類(lèi)似阿托品的藥物，故可使閉角型青光眼眼壓急劇升高，也可能激發(fā)未被診斷的閉角型青光眼。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：嬰幼兒對(duì)本品的不良反應(yīng)極為敏感，藥物吸收后可引起眼局部皮膚潮紅、口干等。老年用藥：高齡者容易產(chǎn)生類(lèi)阿托品樣毒性反應(yīng)，也有可能誘發(fā)未經(jīng)診斷的閉角型青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)應(yīng)即停藥。

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)菌支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

用于滴眼散瞳和調(diào)節(jié)麻痹。

　　藥理作用本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理作用重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見(jiàn)800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性改變。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、尿中pH高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí)，均未見(jiàn)影響雌、雄動(dòng)物的生殖能力，也未見(jiàn)影響胎兒。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，對(duì)胎兒和出生兒均未見(jiàn)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長(zhǎng)的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對(duì)動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未見(jiàn)明顯影響。其他研究：對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響：對(duì)幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天時(shí)，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對(duì)13月齡犬，經(jīng)口投藥7天時(shí)，在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射14天時(shí)，在30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。光毒性實(shí)驗(yàn)：照射長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線(xiàn)(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí)，經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí)，未見(jiàn)明顯變化。

　　1.本制劑專(zhuān)供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。2.腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑0.4g，以后每24小時(shí)0.2g。10～19ml/min首劑0.4g，以后每48小時(shí)0.2g。3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。4.喹諾酮類(lèi)藥物尚可引起少見(jiàn)的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線(xiàn)。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時(shí)應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生必須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用本品。【兒童用藥】18歲以下患者禁用本品。【老年患者用藥】老年患者使用本品，需根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。詳見(jiàn)[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下有關(guān)內(nèi)容。

1.為避免藥物經(jīng)鼻粘膜吸收，滴眼后應(yīng)壓迫淚囊部2~3分鐘。 2.如出現(xiàn)口干、顏面潮紅等阿托品樣毒性反應(yīng)應(yīng)即停用，必要時(shí)予擬膽堿類(lèi)藥物解毒。