頭孢泊肟酯干混懸劑

鹽酸非索非那定片

本品主要成份為頭孢泊肟酯。化學(xué)名稱：（6R,7R）-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)-乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)-[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸異丙氧羰氧乙基酯

本品主要成份為鹽酸非索非那定。化學(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

海南三葉美好制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040210

國藥準(zhǔn)字H20040901

主要用于治療敏感細菌引起的：1.呼吸系統(tǒng)感染：如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團的數(shù)量。

飯后口服效果更佳。干混懸劑：成人常用量為每次2包，每天2次。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

對本品或頭抱烯類抗生素有過敏癥既往史患者禁用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。2、服藥期間應(yīng)吩咐不要哺乳(向母乳中移行）。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻報導(dǎo)，在美國一項季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

兒童注意事項： 未建立小于5個月的嬰兒的安全性和有效性資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　1、孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性] 　　2、服藥期間應(yīng)吩咐不要哺乳(向母乳中移行）。 老人注意事項： 頭孢泊肟酯的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡的影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，消除半衰期延長1.5至2小時，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者(肌酸酐清除率<50ml/min)可減量50%或一日服藥一次。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對哺乳期婦女未進行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監(jiān)測。

主要用于治療敏感細菌引起的：1.呼吸系統(tǒng)感染：如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團的數(shù)量。

藥理作用頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內(nèi)酰胺酶無效。 體外和臨床研究均證實本品對以下大多數(shù)微生物有活性：1，需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株、但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效)、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌(除耐青霉素菌株)、化膿性鏈球菌。2，需氧革蘭氏陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)。 本品體外對以下大多數(shù)微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：1，需氧革蘭氏陽性微生物—無乳鏈球菌、鏈球菌(C、F、G組)。但本品對腸球菌無效。2，需氧革蘭氏陰性微生物—異型枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。但本品對多數(shù)假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。3，厭氧革蘭氏陽性微生物—大消化鏈球菌屬。 毒理研究遺傳毒性：體內(nèi)、外的研究(包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變試驗和體內(nèi)微核試驗)結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。 生殖毒性：當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天(以體表面積計，為人用劑量的2倍)，均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。家兔劑量達30mg/kg/天(以體表面積計，為人用劑量的1-2倍)時，也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，由于動物的試驗并不能完全預(yù)測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經(jīng)驗，所以，只有在確定需要時才能使用。 頭孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴(yán)重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對母親和嬰兒的利弊后，再確定是中斷哺乳或中斷該藥。 致癌性：尚無本品動物長期致癌性研究資料。

對青霉素過敏者慎用；腎功能嚴(yán)重不全者及老年患者慎用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。2.服藥期間應(yīng)吩咐不要哺乳(向母乳中移行）。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。