醋甲唑胺片

吡諾克辛鈉滴眼液

本品主要成分及其化學(xué)名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學(xué)名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

吡諾克辛鈉 　　化學(xué)名：1-羥-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩惡嗪-3-羧酸-水合物； 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)：（見圖）　 　　分子式： C16H18N2O5 　　分子量：348．25

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國藥準(zhǔn)字H20083760

國藥準(zhǔn)字H19993301

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

主要治療初期老年性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障等。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

用法用量： 滴眼，每日3～4次，每次1～2滴。 　　①、旋開滴瓶的白色大蓋； 　...

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

極少數(shù)患者可有輕微眼部刺痛。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項： 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

主要治療初期老年性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障等。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60％，在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因為只有藥物劑量的未結(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

研究表明，白內(nèi)障形成的原因之一是由于晶狀體內(nèi)可溶蛋白質(zhì)受醌類物質(zhì)作用，逐漸變成不溶性蛋白質(zhì)所致。醌類物質(zhì)系由體內(nèi)重要功能氨基酸 ---色氨酸的異常代謝所形成。此種醌類物質(zhì)對晶狀體可溶蛋白質(zhì)的作用可被吡諾克辛鈉競爭性抑制。另外，吡諾克辛鈉還可對抗自由基對晶狀體損害而導(dǎo)致的白內(nèi)障。因此，本品對白內(nèi)障的發(fā)展具有一定的抑制功效。動物實驗顯示，吡諾克辛鈉能減少白內(nèi)障囊外摘除術(shù)后后囊膜混濁的發(fā)生率。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

1. 使用前須將藥片投入溶劑中，待藥物完全溶解后，方可使用。 2. 片劑溶入溶劑后，應(yīng)連續(xù)使用，在20天內(nèi)用完。 3. 滴眼時避免眼藥瓶滴口與眼接觸，防止滴眼液污染。 4. 本品宜避光、密閉保存。 5.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 6.請將本品放在兒童不能接觸到的地方。