醋甲唑胺片

馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液

本品主要成分及其化學(xué)名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學(xué)名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

本品主要成份為馬來(lái)酸噻嗎洛爾。

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湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20083760

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045947

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。

成人口服初始用藥時(shí)，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼壓已控制，可改為一日1次。如原用其他藥物，在改用本品治療時(shí)，原藥物不宜突然停用，應(yīng)自滴用本品的第二天起逐漸停用。

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

1.最常見的不良反應(yīng)是眼燒灼感及刺痛。2.心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩，心率失常。3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈，加重重癥肌無(wú)力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢(mèng)，抑郁，精神錯(cuò)亂，幻覺。4.呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。5.內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品可引起嚙齒類動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確定。滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng)，需根據(jù)滴用本品對(duì)母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個(gè)甲基）。因此,藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60％，在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因?yàn)橹挥兴幬飫┝康奈唇Y(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。 2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 3.本品不能長(zhǎng)期用于控制眼壓。

1.當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時(shí)，請(qǐng)立即停止使用本品。 2.使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。 3.心功能損害者，使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。 4.對(duì)無(wú)心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。 5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 6.冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)和重癥肌無(wú)力患者，用本品滴眼時(shí)需遵醫(yī)囑。 7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。 8.本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。 9.與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。 10.定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。 11.用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。