醋甲唑胺片

宜仁(克拉霉素膠囊)

本品主要成分及其化學名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

克拉霉素。

杭州澳醫保靈藥業有限公司

青島國海生物制藥有限公司

國藥準字H20083760

國藥準字H20000025

用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1．鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3．皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5．也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

成人口服，常用量一次250mg，每12小時1次；重癥感染者一次500mg，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。兒童口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次；體重12～19kg，一次125mg，每12小時1次；體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時1次；體重30～40kg，一次250mg，每12小時1次；根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

1．對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。2．孕婦、哺乳婦女期禁用。3．嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4．某些心臟病（包括心律失常、心動過緩、Q－T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應停止哺乳。 老人注意事項： 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1．鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3．皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5．也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

本品化學結構類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60％，在體內僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結合）。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時后產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

1．主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應（2%～3%），頭痛（2%），血清氨基轉移酶短暫升高。2．可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens—Johnson癥。3．偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4．曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關系仍不清楚。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2.閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。2.腎功能嚴重損害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。3.本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。4.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當的治療。5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。