醋甲唑胺片

氯替潑諾混懸滴眼液

本品主要成分及其化學(xué)名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學(xué)名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

本品主要成份為氯替潑諾。

杭州澳醫(yī)保靈藥業(yè)有限公司

山東博士倫福瑞達制藥有限公司

國藥準字H20083760

國藥準字J20160099

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

1.當使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。(例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等)。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

1.本品在使用前應(yīng)用力搖勻。2.對皮質(zhì)類固醇敏感性疾病的治療:在患者側(cè)眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次。在最初用藥的第一周，劑量可以增加；如果需要可以增加到每小時1滴。注意不要過早的停止用藥。如果在用藥兩天后癥狀和體征沒有改善，患者應(yīng)該重新接受檢查。3.對術(shù)后炎癥的治療:在做過手術(shù)的眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次，在術(shù)后24小時就開始使用并持續(xù)到術(shù)后2周。

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

1.局部癥狀 可能會引起視神經(jīng)損傷后的眼內(nèi)壓增高、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，包括單純皰疹病毒在內(nèi)的病原體引起的繼發(fā)眼部感染，以及角膜或者鞏膜變薄部位的眼球穿孔。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)有少數(shù)（5%～15%）使用本品治療的患者有視力異常/視力模糊，滴注時產(chǎn)生燒灼感、球結(jié)膜水腫、分泌物、干眼、溢淚、異物感、瘙癢、刺痛和畏光。極少數(shù)（5%以下）病例出現(xiàn)結(jié)膜炎、角膜異常、眼瞼發(fā)紅、角膜結(jié)膜炎、眼部刺激/疼痛/不適、巨乳頭性結(jié)膜炎和葡萄膜炎。其中某些癥狀與臨床應(yīng)用的適應(yīng)癥相似。 2.一般癥狀 少數(shù)（15%以下）的患者身上出現(xiàn)頭痛、鼻炎、咽炎等癥狀。 3.眼內(nèi)壓升高的癥狀 采用對照、隨機的研究結(jié)果統(tǒng)計顯示，經(jīng)過28天或更長時間治療，使用本品的患者中眼內(nèi)壓顯著升高（10mmHg）的有2%（15/901），使用1%潑尼松龍的患者中有7%（11/164），使用安慰劑的患者中有0.5%（3/583）。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項： 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗顯示高于本品臨床每日最大劑量時家兔和大鼠會出現(xiàn)胚胎毒性和致畸性以及母體毒性（見【藥理毒理】）。本品未在人體進行相應(yīng)研究，因此孕婦慎用。 目前尚未知道眼睛局部用皮質(zhì)類固醇是否會導(dǎo)致充分的全身吸收以至在母乳中產(chǎn)生的可檢測的量。全身用藥的類固醇可以出現(xiàn)在母乳中，并能抑制生長，影響內(nèi)源性皮質(zhì)類固醇的產(chǎn)生或者產(chǎn)生其他不利的影響。因此哺乳期女性慎用本品。兒童用藥：目前尚無用于兒童用藥的安全性和有效性的足夠資料。老年用藥：目前尚無老年患者使用本品需要特別注意的事項，在權(quán)衡利弊的前提下，遵醫(yī)囑使用。

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

1.當使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。(例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等)。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60％，在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因為只有藥物劑量的未結(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

1.本品只能用于眼部。初次處方和用藥超過14天的患者，應(yīng)由醫(yī)生用放大設(shè)備如裂隙燈和合適的熒光染色的幫助下檢查后方可使用。 2.如果癥狀和體征在使用兩天后未有所改善，應(yīng)對患者進行重新檢查。 3.如果本品適用時間達到10天或者更長時間，對于兒童和依從性差的患者，應(yīng)監(jiān)測眼內(nèi)壓。 4.本品在包裝時已滅菌。應(yīng)指導(dǎo)患者不要讓滴管的尖部接觸任何表面，因為這樣可能會污染滴液。如果疼痛加重、發(fā)紅、瘙癢或者炎癥惡化，患者應(yīng)去咨詢醫(yī)生。由于本品是含有苯扎氯銨的眼部制劑，應(yīng)指導(dǎo)患者在使用本品時不要佩戴隱形眼鏡。 5.長期局部使用類固醇，特別易于發(fā)生角膜真菌感染。當使用過或正在使用類固醇時，對任何頑固的角膜潰瘍都必須考慮到真菌的侵入。適當?shù)臅r候應(yīng)進行真菌培養(yǎng)。 6.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會抑制宿主反應(yīng)，因此增加眼部繼發(fā)感染的危險。在那些可以引起角膜或者鞏膜變薄的疾病中，已發(fā)生過局部使用類固醇而引起穿孔的情況。當眼部有急性化膿性感染時，類固醇可能掩蓋感染或加重已存在的感染。 7.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會導(dǎo)致?lián)p害視神經(jīng)的青光眼、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，因此在患青光眼時應(yīng)慎用類固醇藥物。 8.眼部類固醇