醋甲唑胺片

天圖(氯雷他定片)

本品主要成分及其化學名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

本品每片含氯雷他定10毫克。輔料為：十二烷基硫酸鈉、淀粉、微晶纖維素、聚維酮K30、羧甲基淀粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂。化學名：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚并[1，2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。

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國藥準字H20083760

國藥準字H20067066

用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。

1.用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。 2.亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

口服。1.成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片(10毫克)。2.2～12歲兒童：體重30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。體重≤30公斤：一日1次，一次半片(10毫克)。

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

對本品中的成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應停止哺乳。 老人注意事項： 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。

1.用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。 2.亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

本品化學結構類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60％，在體內僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結合）。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時后產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

1.在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮靜作用。2.常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。(其它詳見說明書)。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2.閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

1.嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。3.在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。4.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。5.本品性狀發生改變時禁止使用。6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。7.兒童必須在成人監護下使用。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。9.6歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定，請咨詢醫師或藥師。10.肝臟及腎臟功能不全者應減少用量，建議10毫克，每2天服用1次貨載醫生指導下使用。11.因老年患者服藥后血漿濃度高于健康人，故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應發生。12.成人過量服用本品（40-180毫克）可發生嗜睡，心律失常、頭痛，一旦發生以上癥狀，立即給予對癥和支持療法。治療措施包括催吐，隨后給予活性碳吸附被吸收藥物。如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以及稀釋腸道內的藥物濃度，血液透析不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品。