醋甲唑胺片

糠酸莫米松鼻噴霧劑

本品主要成分及其化學(xué)名稱：主要成分：醋甲唑胺，化學(xué)名稱：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式與分子量：C5H8N4O3S2，236.26

本品主要成份為：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

杭州澳醫(yī)保靈藥業(yè)有限公司

Schering-Plough Labo N.V.

國藥準(zhǔn)字H20083760

注冊證號(hào)H20140100

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

成人口服初始用藥時(shí)，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

季節(jié)過敏性或常年性鼻炎:通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動(dòng)，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內(nèi)含糠酸莫米松一水合物，相當(dāng)于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應(yīng)用時(shí)應(yīng)重新啟動(dòng)。在每次用藥前充分振搖容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于預(yù)防和治療的常用推薦量為每側(cè)鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，癥狀被控制后，劑量可減至每側(cè)鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側(cè)鼻孔4噴(總量400μg

1?肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2?有磺胺過敏史的患者禁用。

1.季節(jié)過敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報(bào)道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)(成人及青少年患者)包括頭疼(8%)，鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼熱感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻潰瘍(1%)，這些不良反應(yīng)常見于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時(shí)。2.鼻出血一般具有自限性，同時(shí)程度較輕，與安慰劑(5%)相比發(fā)生率較高，但與陽性對(duì)照的皮質(zhì)激素(15%)相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過敏反應(yīng)，極少有過敏和血管性水腫的報(bào)道。罕有味覺及嗅覺干擾的報(bào)道。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品可引起嚙齒類動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究。 如同其他鼻腔用糖皮質(zhì)激素制劑，對(duì)于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對(duì)母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產(chǎn)牛的危害時(shí)才可使用本品。對(duì)母親在孕期接受糖皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。兒童用藥：臨床對(duì)照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對(duì)于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測試相比，增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質(zhì)激素相關(guān)的生長速度減慢的長期影響（包括對(duì)成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質(zhì)激素治療后對(duì)生長的潛在影響還未進(jìn)行充分的研究。對(duì)接受鼻腔用糖皮質(zhì)激素的兒童患者（包括本品50mg）應(yīng)進(jìn)行例行檢測（如身高檢查）。延長治療對(duì)生長的潛在影響應(yīng)與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質(zhì)激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質(zhì)激素給藥（包括本品50mg）的全身影響，應(yīng)測定每位患者的最低有效量。老年用藥：老年患者：總計(jì)203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50m

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個(gè)甲基）。因此,藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60％，在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因?yàn)橹挥兴幬飫┝康奈唇Y(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。 2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。

對(duì)于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時(shí)不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口的作用，因而對(duì)于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個(gè)月后未見鼻粘膜萎縮，同時(shí)糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。與任何一種藥物長期使用一樣，對(duì)于使用本品達(dá)數(shù)月或更長時(shí)間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停止本品或需給予適當(dāng)處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項(xiàng)指征。對(duì)于活動(dòng)性或靜止性呼吸道結(jié)核感染，未經(jīng)處理的真菌、細(xì)菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長期使用本品后未見下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對(duì)于原先長期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需仔細(xì)注意。這些患者可因停止使用全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時(shí)，應(yīng)恢復(fù)使用全身用皮質(zhì)激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時(shí)，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時(shí)皮質(zhì)激素的停藥癥狀如關(guān)節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時(shí)需鼓勵(lì)患者