鹽酸左布諾洛爾滴眼液

鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑

鹽酸左布諾洛爾

鹽酸氮卓斯汀。

AllerganPharmaceuticalsIreland

貴州云峰藥業有限公司

H20080433

國藥準字H20041039

適用于開角性青光眼及眼壓高患者的治療。

季節性過敏性鼻炎（花粉癥）和常年性過敏性鼻炎。

滴眼：每日２次。

1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相當于每日0、56mg鹽酸氮卓斯汀劑量）或遵醫...

1支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。2竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。3對本品過敏者。

少數患者噴藥時會產生鼻黏膜刺激，個別患者出現鼻衄。若給藥方法不正確用藥時會有苦味產生。

適用于開角性青光眼及眼壓高患者的治療。

季節性過敏性鼻炎（花粉癥）和常年性過敏性鼻炎。

1左布諾洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。左布諾洛爾的阻斷受體作用比它的右旋異構體強60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋異構體-左布諾洛爾被采用。左布諾洛爾無明顯局麻作用及內在擬交感作用。2本品為，對高眼壓及正常眼壓患者均有降眼壓作用，降眼壓效果與timolol相同，最大降眼壓幅度為7mmHg。3滴用本品一小時內可檢測到其藥物作用，2～6小時作用達高峰，一次用藥后藥物作用可維持24小時。藥理作用維持時間長是本品最大優點，其機理為主藥左旋丁萘酮洛爾的血漿半衰期較長，為6小時，而其主要代謝產物二氫丁萘酮洛爾與主藥有相同的降眼壓效應，且半衰期更長，達7小時。4本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示長期大量口服鹽酸左布諾洛爾可使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部腫瘤發生率明顯增高。致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸左布諾洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸左布諾洛爾，對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。

鹽酸氮卓斯汀為一種新結構的2、3二氮雜萘酮的衍生物，為潛在的長效抗過敏化合物，具有H1受體拮抗劑特點。動物實驗數據表明，高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應中某些化學介質的合成和釋放（例如：白三烯、組胺、5-羥色胺）并能夠阻止I-CAMI的上調和嗜酸性細胞的移行發揮廣泛的抗炎作用。鼻噴給藥時，在允許應用的最大劑量下，未檢測到局部毒性反應或器官特異性毒性反應。

1本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。先天性心衰應到底適當控制后，才能使用本品。2對有明顯心臟疾病患者應用本品應監測脈搏。3本品慎用于對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。4已有肺功能低下的患者慎用。5本品慎用于自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。6本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。7與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。8本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。9使用中若出現腦供血不足癥狀時應立即停藥。10重癥肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫囑。11定期復查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。12用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。

尚不明確。