鹽酸左布諾洛爾滴眼液

甲硝唑芬布芬膠囊

鹽酸左布諾洛爾

甲硝唑0.1g，芬布芬75mg。

AllerganPharmaceuticalsIreland

成都倍特藥業(yè)有限公司

H20080433

國藥準(zhǔn)字H51023593

適用于開角性青光眼及眼壓高患者的治療。

本品用于牙齦炎，牙周炎等疾患。對(duì)口腔炎，舌炎等亦有一定療效。

滴眼：每日２次。

口服。成人：一次2粒，一日3次。一日總量不超過14粒。

1支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。2竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。3對(duì)本品過敏者。

1. 本品最嚴(yán)重不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。2. 其他常見的不良反應(yīng)：(1) 胃腸道反應(yīng)，如胃痛﹑胃燒灼感﹑惡心﹑食欲減退﹑嘔吐﹑腹瀉﹑腹部不適﹑味覺改變﹑口干﹑口腔金屬味等，少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)包括胃潰瘍﹑出血﹑甚至穿孔。(2) 可逆性粒細(xì)胞減少。(3) 過敏反應(yīng)，皮疹﹑麻疹﹑瘙癢等。(4) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛﹑眩暈﹑暈厥﹑感覺異常﹑肢體麻木﹑共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂等。(5) 其他有發(fā)熱﹑陰道念珠菌感染﹑膀胱炎﹑排尿困難﹑尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。(6) 白細(xì)胞數(shù)輕度下降﹑血清轉(zhuǎn)移酶微升等較少見。

適用于開角性青光眼及眼壓高患者的治療。

本品用于牙齦炎，牙周炎等疾患。對(duì)口腔炎，舌炎等亦有一定療效。

1左布諾洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對(duì)β1和β2受體均有阻斷作用。左布諾洛爾的阻斷受體作用比它的右旋異構(gòu)體強(qiáng)60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋異構(gòu)體-左布諾洛爾被采用。左布諾洛爾無明顯局麻作用及內(nèi)在擬交感作用。2本品為，對(duì)高眼壓及正常眼壓患者均有降眼壓作用，降眼壓效果與timolol相同，最大降眼壓幅度為7mmHg。3滴用本品一小時(shí)內(nèi)可檢測到其藥物作用，2～6小時(shí)作用達(dá)高峰，一次用藥后藥物作用可維持24小時(shí)。藥理作用維持時(shí)間長是本品最大優(yōu)點(diǎn)，其機(jī)理為主藥左旋丁萘酮洛爾的血漿半衰期較長，為6小時(shí)，而其主要代謝產(chǎn)物二氫丁萘酮洛爾與主藥有相同的降眼壓效應(yīng)，且半衰期更長，達(dá)7小時(shí)。4本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示長期大量口服鹽酸左布諾洛爾可使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部腫瘤發(fā)生率明顯增高。致突變性：體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸左布諾洛爾有致突變活性。生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸左布諾洛爾，對(duì)雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。

1本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動(dòng)過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。先天性心衰應(yīng)到底適當(dāng)控制后，才能使用本品。2對(duì)有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測脈搏。3本品慎用于對(duì)其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。4已有肺功能低下的患者慎用。5本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。6本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。7與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。8本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。9使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。10重癥肌無力患者，用本品滴眼時(shí)需遵醫(yī)囑。11定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。12用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。

1. 致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實(shí)。2. 使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測定值降至零。4. 用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。5. 肝功能減退者本品代謝緩慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。6. 本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。7. 厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長至12小時(shí)。8. 重復(fù)一個(gè)療程前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。9. 同其他非甾體抗炎藥有交叉過敏反應(yīng)。10. 念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。