鹽酸卡替洛爾滴眼液

玻璃酸鈉滴眼液

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。其化學(xué)名稱為：5-[3-(1,1二甲基乙基)氨基]-2羥丙氧基-3,4-二氫-2（1H）-喹諾酮鹽酸鹽。 分子式：C16H24N2O3·HCl 分子量：328.84

玻璃酸鈉

Santen Pharmaceutical Co.,Ltd.

H20090268

H20130583

對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強降眼壓效果。

伴隨下述疾患的角結(jié)膜上皮損傷：·干燥綜合征(Sjogren’s syndrome)﹑斯·約二氏綜合征(Stevens-Johnson syndrome)﹑干眼綜合征(dry eye syndrome)等內(nèi)因性疾患；·手術(shù)后﹑藥物性﹑外傷、配戴隱形眼鏡等外因性疾患。

滴眼，一日2次，一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。

一般1次1滴，1天滴眼5～6次，可根據(jù)癥狀適當(dāng)增減。一般使用0.1%濃度的玻璃酸...

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。2.竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。3.對本品過敏者。

至批準(zhǔn)時為止的調(diào)查以及使用結(jié)果調(diào)查的共計4208例中，證實為不良反應(yīng)的有74例(1.76%)。主要的不良反應(yīng)為眼瞼瘙癢感19件(0.45%)、眼刺激感15件(0.36%)、結(jié)膜充血10件（0.24%）、眼瞼炎7件（0.17%）。出現(xiàn)不良反應(yīng)時，應(yīng)采取停藥等妥善的處置。幾率種類0.1～5%以下0.1%以下過敏癥眼瞼炎、眼瞼皮膚炎 眼瘙癢感、刺激感、結(jié)膜炎、結(jié)膜充血、彌漫性表層角膜炎等角膜障礙 眼脂

兒童注意事項： 本品對于兒童的安全性和療效尚未確立，請慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品對于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強降眼壓效果。

伴隨下述疾患的角結(jié)膜上皮損傷：·干燥綜合征(Sjogren’s syndrome)﹑斯·約二氏綜合征(Stevens-Johnson syndrome)﹑干眼綜合征(dry eye syndrome)等內(nèi)因性疾患；·手術(shù)后﹑藥物性﹑外傷、配戴隱形眼鏡等外因性疾患。

藥理作用：1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。3.本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。5.本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流

藥理：1.作用機(jī)制玻璃酸鈉可與纖維連接蛋白結(jié)合，通過該作用促進(jìn)上皮細(xì)胞的連接和伸展。此外，由于其分子內(nèi)可保有眾多的水分子，因而具有優(yōu)異的保水性。2.促進(jìn)角膜創(chuàng)傷治愈作用（家兔）對家兔角膜上皮創(chuàng)傷模型，用玻璃酸鈉滴眼顯示有促進(jìn)創(chuàng)傷愈合的作用。3.促進(jìn)角膜上皮伸展作用（家兔）對離體家兔角膜片的培養(yǎng)組織，玻璃酸鈉可以促進(jìn)角膜上皮細(xì)胞層的伸展。4.防止角膜干燥作用（家兔）對離體家兔角膜滴用玻璃酸鈉，與人工淚液相比可顯著地防止角膜干燥。5.臨床效果包括雙盲試驗在內(nèi)的臨床試驗顯示本品對干眼綜合征(dry eye syndrome)﹑干燥綜合征(Sjǒgren syndrome)﹑配戴隱形眼鏡等各種原因所致的角結(jié)膜上皮損傷患者有效。有效率為67.5%(83/123例)。毒理：滴眼毒性對家兔進(jìn)行了下述滴眼毒性試驗，未見任何眼刺激性及毒性。動物種類滴眼時間藥物濃度滴 眼方法試驗結(jié)果 家兔7天1%及2%1次1滴,1天5次未見眼刺激性及毒性 7天0.5%1次1滴,1天3次4周3%及0.5%1次1滴,1天8次26周3%1次1滴,1天8次

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。2.對有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測脈搏。3.本品慎用于對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。4.已有肺功能低下的患者慎用。5.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。6.本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。7.與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上。8.本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。9.定期復(fù)查眼壓

1、給藥途徑：只可做滴眼用。2、給藥時：1）為了防止污染藥液，滴眼時應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼部。2）不要在配戴隱型眼鏡時滴眼。