鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

貝美前列素滴眼液

本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星

本品主要成份為貝美前列素。化學名稱：(Z)-7-[(1R， 2R， 3R， 5S)-3，5-二羥基-2-[(1E， 3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺分子式：C25H37NO4分子量：415.58

天津市津蘭藥業有限公司

Allergan Sales LLC

國藥準字H20020175

注冊證號H20100601

本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

本品用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無法達 到目標眼內壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。

靜脈滴注，成人每日400ml（含左氧氟沙星0.4g），分2次靜滴，重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600ml，分2次靜滴。或遵醫囑。

推薦劑量為每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品的次數不得 超過一次，因為有資料表明頻繁使用本品可導致其降眼壓效果減弱。首次滴用本品約4小時后眼內壓開始降低，約于8~12小時之內作用達到最大。本品可以與其他滴眼劑同時使用以降低眼內壓。如果同時使用多種 治療藥物，則每兩種藥物的使用應至少間隔五分鐘。

對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

臨床試驗中，有15%到45%的患者使用本品曾分別出現不良事件，最常見的不良事件按發生的幾率降序排列為：結膜充血、睫毛增生、眼部瘙癢。大約有3%的患者因結膜充血而中斷治療。 有3%到10%的患者曾出現如下的眼部不良事件，按發生的幾率降序排列為：眼睛干澀、視覺障礙、眼部燒灼感、異物感、眼睛痛、眼周皮膚色素沉著、瞼緣炎、白內障、淺層點狀角膜炎、眼瞼紅斑、眼部刺激和睫毛顏色變深。據報道約有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按發生的幾率降序排列為：眼睛分泌物、流淚、畏光、過敏性結膜炎、視疲勞、虹膜色素沉著增加和結膜水腫。報道有不到1%的患者曾出現眼內炎癥，如虹膜炎。 據報道約有10%的患者出現的全身性不良事件為感染（主要為感冒和上呼吸道感染）。有1%到5%的患者曾出現下述全身性不良事件，按發生幾率降序排列為：頭痛、肝功能異常、乏力和多毛癥。

兒童注意事項： 兒童 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期婦女 老人注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下： 老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴重不良反應(包括肌腱斷裂)的風險增加。在接受糖皮質激素聯合治療的患者中，這個風險進一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結束后發生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結束后幾個月發生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫療保健人員取得聯系。 在Ⅲ期臨床試驗中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。 上市報告中，已有與左氧氟沙星有關的嚴重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應立即停用左氧氟沙星。 老年患者可能對QT間期的藥物相關性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導致QT間期延長的藥物(例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉型室速危險因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時應謹慎。 如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發生藥物毒性反應的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應特別謹慎，而且需要同時監測腎功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：對妊娠期的婦女使用本品還缺少足夠有良好對照的研究。因為動物的生殖試驗還不能直接預見人類的反應，僅當使用本品的益處遠遠大于其帶給胎兒的危險性時，方可給孕婦使用。2.哺乳期婦女：雖然動物試驗表明動物的乳汁中分泌有貝美前列素，但本品是否會從人類乳汁中分泌還不清楚。由于許多藥物都會分泌入乳汁中，因此給哺乳期婦女使用本品應謹慎。兒童用藥：兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：使用本品的安全性和有效性在老年人和成年人之間沒有明顯的臨床差異。

本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

本品用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無法達 到目標眼內壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制DNA復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數腸桿菌科細菌（如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌）、流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等有較強的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑0.4g，以后每24小時0.2g10～19ml/min首劑0.4g，以后每48小時0.2g3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率0.1％），在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。5.藥物相互作用：本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用，如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度，據以調整劑量。與華法令或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。

一般情況：有報道患者因使用多劑量包裝的滴眼液而致細菌性角膜炎。 大多數情況下，包裝容器是由于患者同時患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的（參見患者須知）。 患者虹膜褐色素沉著的變化是逐漸發生的，可能在數月內至數年內也不會有明顯變化。 通常，褐色素沉著以瞳孔為中心向外圍進行擴散，但是整個虹膜或部分虹膜的褐色也會更深。應該經常檢查患者眼睛的顏色變化，以便提供更多有關色素沉著的信息，并且依據臨床情況，如果色素沉著繼續則應停止用藥。停止用藥后虹膜的褐色素不會再增加，但已改變的顏色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑點不受治療的影響。 患有活動性內眼炎癥（如葡萄膜炎）的患者須慎用本品。 曾有報道，有患者使用本品后出現了黃斑水腫包括囊樣黃斑水腫。無晶狀體患者、晶狀體后囊撕裂的假性無晶狀體患者或已知有黃斑水腫危險的患者應慎用本品。 本品治療閉角型、炎性及出血性青光眼尚無評價。 配戴有隱形眼鏡時不應使用本品。 患者須知：患者應被告知，部分患者使用此藥會出現睫毛變長、顏色變深，眼部皮膚顏色加深的現象，此現象可能是永久性的。有些患者的虹膜顏色會慢慢加深，可能是永久性的。只需要治療單側眼睛的患者應該被告知出現