注射用頭孢呋辛鈉

富馬酸依美斯汀滴眼液

頭孢呋辛鈉

活性成分 ：富馬酸依美斯汀 本藥每毫升含0.884 mg 富馬酸依美斯汀(相當(dāng)于0.5 mg依美斯汀) 。 防腐劑 ：0.01%苯扎氯銨。 非活性成分 ：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥丙甲纖維素，鹽酸/氫氧化鈉(調(diào)節(jié)pH)，蒸餾水。

廣州白云山天心制藥股份有限公司

S.A. Alcon Couvreur N.V.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055024

H20140975

用于敏感菌所致的病癥。

用于暫時(shí)緩解過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。 1?肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。 2?靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。 3?靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類(lèi)除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。重癥感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。

推薦量為患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。

對(duì)本品及頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。

在持續(xù)42天的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭疼(11%)。 小于5%的患者出現(xiàn)下列并發(fā)癥 ：異夢(mèng)、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤(rùn)、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現(xiàn)與疾病本身的癥狀相似。

用于敏感菌所致的病癥。

用于暫時(shí)緩解過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

本品為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對(duì)葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽(yáng)性球菌（包括厭氧球菌）對(duì)本品均敏感。對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對(duì)青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對(duì)流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對(duì)本品敏感；吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡。

依美斯汀是一種相對(duì)選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對(duì)組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明，它對(duì)組胺H1受體具有相對(duì)選擇性的作用（H1：Ki=1.3 nM，H2：Ki= 49，067 nM，H3：Ki=12，430 nM)。體內(nèi)研究表明，本品對(duì)組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變存在著濃度相關(guān)的抑制關(guān)系。依美斯汀對(duì)腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒(méi)有作用。

1交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。 2對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類(lèi)。 3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類(lèi)很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者，和有腎功能減退者應(yīng)慎用。 4如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。 5不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價(jià)。 6對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)（直接）可出現(xiàn)陽(yáng)性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗(yàn)呈假陰性，故應(yīng)用本品期間，應(yīng)以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)測(cè)定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶法則不受影響。

患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時(shí)應(yīng)將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請(qǐng)勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用本品治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因本品中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘后才能重新戴用隱形眼鏡。不能應(yīng)用本品治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。