鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

頭孢氨芐膠囊

本品主要成份為：鹽酸左氧氟沙星。其化學(xué)名稱為：(S)-()-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸鹽酸鹽-結(jié)晶水合物。

本品主要成份為：頭孢氨芐。

海南愛科制藥有限公司

貝克諾頓(浙江)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031113

國藥準(zhǔn)字H33021585

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．?dāng)⊙Y、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

靜脈滴注：成人一日400ml（0.4g），分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最大劑量可增至600ml（0.6g），分2次靜滴。

1.成人劑量：口服，一般一次250～500mg(2~4粒)，一日4次，高劑量一日4g(32粒)。腎功能減退的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時500mg(4粒)。　　2.兒童劑量：口服，每日按體重25～50mg/kg，一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時口服12.5～50mg/kg。

對喹諾酮類藥物過敏者禁用。

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用。

兒童注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下： 包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動物的幼體發(fā)生關(guān)節(jié)病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入(暴露后)的保護(hù)除外。 吸入性炭疽(暴露后) 左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽(暴露后)患者。風(fēng)險-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進(jìn)行研究。在年齡為6個月至16歲的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動力學(xué)進(jìn)行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。 不良反應(yīng) 在臨床試驗中，1534名兒童(年齡6個月至16歲)接受了口服和靜脈左氧氟沙星治療。年齡在6個月至5歲的兒童接受10mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年齡超過5歲的兒童接受10mg/kg每日一次的左氧氟沙星(最大劑量為每日500mg)，總療程為10天。 在臨床試驗中一個亞組的兒童(1340名接受左氧氟沙星治療，893名接受非氟喹諾酮類藥物治療)參與了一項前瞻性長期監(jiān)測研究，以評估在第一次給予研究藥物60天和1年后的試驗方案定義的肌肉骨骼疾病(關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、肌腱病癥、步態(tài)異常)的發(fā)生率。接受左氧氟沙星治療的兒童肌肉骨骼疾病的發(fā)生率顯著地高于非氟喹諾酮類藥物治療的兒童，如下表(表8)所示。 表8：兒科臨床試驗中的肌肉骨骼疾病發(fā)生率 注： 非氟喹諾酮類：頭孢曲松、阿莫西林/克拉維酸、克拉霉素。 雙側(cè)Fishers精確性試驗。 對1199名左氧氟沙星治療的兒童和804名非氟喹諾酮類藥物治療的兒童進(jìn)行了為期1年的評價訪視。然而，肌肉骨骼疾病的發(fā)病率，采用在指定期間內(nèi)所有參與試驗兒童的所有報告事件計算，不管他們是否完成為期1年的評價訪視。 在兩個治療組中，關(guān)節(jié)痛都是最常發(fā)生的肌肉骨骼疾病。在兩個組中，絕大多數(shù)肌肉骨骼疾病涉及多個承重關(guān)節(jié)。疾病在8/46(17%)左氧氟沙星治療的兒童中為中度，在35/46(76%)左氧氟沙星治療的兒童中為輕度，大多數(shù)接受了鎮(zhèn)痛劑治療。左氧氟沙星治療組的中位緩解時間為7天，在非氟喹諾酮藥物治療組中位緩解時間為9天(在兩個組中，均有約80%的患者在2個月內(nèi)緩解)。沒有兒童出現(xiàn)嚴(yán)重或重大的疾病，所有骨骼肌肉疾病緩解未遺留后遺癥。 嘔吐和腹瀉是最常報告的不良事件，在左氧氟沙星治療組和非氟喹諾酮藥物治療組中發(fā)生率相似。 除了在兒科患者臨床試驗中報告的事件，在成人患者中于臨床試驗或售后監(jiān)測中報告的事件也可能發(fā)生于兒科患者中。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下： 妊娠 懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達(dá)810mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達(dá)50mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。 但對妊娠婦女還未進(jìn)行足夠的設(shè)有良好對照的試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當(dāng)對胎兒的潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。 哺乳期婦女 根據(jù)其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數(shù)據(jù)，推測左氧氟沙星應(yīng)可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養(yǎng)的嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女禁用。只有當(dāng)對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應(yīng)暫停哺乳。 老人注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下： 老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴(yán)重不良反應(yīng)(包括肌腱斷裂)的風(fēng)險增加。在接受糖皮質(zhì)激素聯(lián)合治療的患者中，這個風(fēng)險進(jìn)一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結(jié)束后發(fā)生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結(jié)束后幾個月發(fā)生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質(zhì)激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫(yī)療保健人員取得聯(lián)系。 在Ⅲ期臨床試驗中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。 上市報告中，已有與左氧氟沙星有關(guān)的嚴(yán)重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發(fā)生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應(yīng)。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應(yīng)立即停用左氧氟沙星。 老年患者可能對QT間期的藥物相關(guān)性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導(dǎo)致QT間期延長的藥物(例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉(zhuǎn)型室速危險因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時應(yīng)謹(jǐn)慎。 如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學(xué)特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發(fā)生藥物毒性反應(yīng)的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應(yīng)特別謹(jǐn)慎，而且需要同時監(jiān)測腎功能。

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．?dāng)⊙Y、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，（如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌），流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等有較強(qiáng)的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。2.皮疹、藥物熱等過敏反。偶可發(fā)生過敏性休克。3.頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。4.應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報告。

1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。 2.腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥新時期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑0.4g,以后每24小時0.2g10～19ml/min首劑0.4g,以后每48小時0.2g3. 3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。 4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率小于0.1%)。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動，直到癥狀消失。

1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵龋ū３謿獾劳〞场⑽鹾湍I上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。3.對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)和尿糖***陽性反應(yīng)(硫酸銅法)；少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。4.當(dāng)每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。