鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

雙氯芬酸鈉腸溶片

本品主要成份為：鹽酸左氧氟沙星。其化學名稱為：(S)-()-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸鹽酸鹽-結晶水合物。

本品主要成份為：雙氯芬酸鈉。

海南愛科制藥有限公司

河北天致藥業有限公司

國藥準字H20031113

國藥準字H13021591

本品適用于敏感細菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等。3．生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

"用于： ①緩解類風濕關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種關節炎的關節腫痛癥狀； ②治療非關節性的各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等； ③急性的輕、中度疼痛如：手術后、創傷后、勞損后、痛經、牙痛、頭痛等； ④對成人和兒童的發熱有解熱作用。"

靜脈滴注：成人一日400ml（0.4g），分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最大劑量可增至600ml（0.6g），分2次靜滴。

1、成人常用量：①關節炎，一日75～150mg，分3次服，療效滿意后可逐漸減量；②急性疼痛：首次50mg，以后25～50mg，每6～8小時1次。2、小兒常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。

對喹諾酮類藥物過敏者禁用。

服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者、腸道出血或穿孔病史、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血、重度心力衰竭的患者

兒童注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下： 包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動物的幼體發生關節病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入(暴露后)的保護除外。 吸入性炭疽(暴露后) 左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽(暴露后)患者。風險-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進行研究。在年齡為6個月至16歲的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動力學進行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。 不良反應 在臨床試驗中，1534名兒童(年齡6個月至16歲)接受了口服和靜脈左氧氟沙星治療。年齡在6個月至5歲的兒童接受10mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年齡超過5歲的兒童接受10mg/kg每日一次的左氧氟沙星(最大劑量為每日500mg)，總療程為10天。 在臨床試驗中一個亞組的兒童(1340名接受左氧氟沙星治療，893名接受非氟喹諾酮類藥物治療)參與了一項前瞻性長期監測研究，以評估在第一次給予研究藥物60天和1年后的試驗方案定義的肌肉骨骼疾病(關節痛、關節炎、肌腱病癥、步態異常)的發生率。接受左氧氟沙星治療的兒童肌肉骨骼疾病的發生率顯著地高于非氟喹諾酮類藥物治療的兒童，如下表(表8)所示。 表8：兒科臨床試驗中的肌肉骨骼疾病發生率 注： 非氟喹諾酮類：頭孢曲松、阿莫西林/克拉維酸、克拉霉素。 雙側Fishers精確性試驗。 對1199名左氧氟沙星治療的兒童和804名非氟喹諾酮類藥物治療的兒童進行了為期1年的評價訪視。然而，肌肉骨骼疾病的發病率，采用在指定期間內所有參與試驗兒童的所有報告事件計算，不管他們是否完成為期1年的評價訪視。 在兩個治療組中，關節痛都是最常發生的肌肉骨骼疾病。在兩個組中，絕大多數肌肉骨骼疾病涉及多個承重關節。疾病在8/46(17%)左氧氟沙星治療的兒童中為中度，在35/46(76%)左氧氟沙星治療的兒童中為輕度，大多數接受了鎮痛劑治療。左氧氟沙星治療組的中位緩解時間為7天，在非氟喹諾酮藥物治療組中位緩解時間為9天(在兩個組中，均有約80%的患者在2個月內緩解)。沒有兒童出現嚴重或重大的疾病，所有骨骼肌肉疾病緩解未遺留后遺癥。 嘔吐和腹瀉是最常報告的不良事件，在左氧氟沙星治療組和非氟喹諾酮藥物治療組中發生率相似。 除了在兒科患者臨床試驗中報告的事件，在成人患者中于臨床試驗或售后監測中報告的事件也可能發生于兒科患者中。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下： 妊娠 懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達810mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達50mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。 但對妊娠婦女還未進行足夠的設有良好對照的試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當對胎兒的潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。 哺乳期婦女 根據其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數據，推測左氧氟沙星應可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養的嬰兒產生嚴重不良反應，因此哺乳期婦女禁用。只有當對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應暫停哺乳。 老人注意事項： 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下： 老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴重不良反應(包括肌腱斷裂)的風險增加。在接受糖皮質激素聯合治療的患者中，這個風險進一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結束后發生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結束后幾個月發生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫療保健人員取得聯系。 在Ⅲ期臨床試驗中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。 上市報告中，已有與左氧氟沙星有關的嚴重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應立即停用左氧氟沙星。 老年患者可能對QT間期的藥物相關性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導致QT間期延長的藥物(例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉型室速危險因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時應謹慎。 如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發生藥物毒性反應的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應特別謹慎，而且需要同時監測腎功能。

本品適用于敏感細菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等。3．生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

"用于： ①緩解類風濕關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種關節炎的關節腫痛癥狀； ②治療非關節性的各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等； ③急性的輕、中度疼痛如：手術后、創傷后、勞損后、痛經、牙痛、頭痛等； ④對成人和兒童的發熱有解熱作用。"

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制細菌DNA的復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數腸桿菌科細菌，（如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌），流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等有較強的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

1、成人常用量：①關節炎，一日75～150mg，分3次服，療效滿意后可逐漸減量；②急性疼痛：首次50mg，以后25～50mg，每6～8小時1次。2、小兒常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。

1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。 2.腎功能不全者應減量或延長給藥新時期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑0.4g,以后每24小時0.2g10～19ml/min首劑0.4g,以后每48小時0.2g3. 3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。 4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率小于0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。2、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。按每隔8小時口服50mg的劑量給藥，本品活性物質進入乳汁的量非常少，不會對嬰兒產生不良影響。9、老年用藥：本品可能誘導或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細胞外液丟失的老年患者慎用。10、藥物過量：藥物過量時應采用下列治療措施：應盡快采取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對并發癥，例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應進行支持治療和對癥治療。