甲氧氯普胺片

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成分為甲氧氯普胺，其化學名稱為N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺。

鹽酸洛哌丁胺。化學名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

安徽城市藥業有限責任公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H34021709

國藥準字H10910085

鎮吐藥。主要用于1各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療；2反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等；3殘胃排空延遲癥、迷走神經切除后胃排空延緩；4糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。

口服。成人：每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現前30分鐘口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。成人總劑量不得超過0.5mg/kg/日。小兒：5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量不得超過0.1mg/kg/日。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

1下列情況禁用：（1）對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；（2）癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；（3）胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；（4）嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。2下列情況慎用：（1）肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；（2）腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。

不良反應輕，可出現過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童注意事項： 小兒不宜長期應用。 妊娠與哺乳期注意事項： 有潛在致畸作用，孕婦不宜應用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。 老人注意事項： 老年人不能長期大量應用，否則容易出現錐體外系癥狀。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦，仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

鎮吐藥。主要用于1各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療；2反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等；3殘胃排空延遲癥、迷走神經切除后胃排空延緩；4糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。

本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，

1．藥理學本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應，因此幾乎不進入全身血液循環。 2．毒理學對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時分別出現一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；2嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60％，這類患者容易出現錐體外系癥狀；3因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時；4本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。

腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時后，臨床癥狀無改善，應停用本品，建議咨詢醫生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現腹脹的早期癥狀應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現中毒性巨結腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內的藥代動力學資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經系統毒性反應癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產物和原形藥物經糞便排泄因此腎病患者不需進行劑量調整。本品治療腹瀉時，可能出現乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時，應予以注意。請置于兒童不易拿到處。