利福昔明干混懸劑

硫唑嘌呤片

本品主要成份為利福昔明

硫唑嘌呤。化學(xué)名稱：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

南京臣功制藥股份有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040040

國藥準(zhǔn)字H31021423

主要用于皮膚淺表真菌感染，如手癬、足癬、體癬、股癬等。

1．急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

成人：口服。每次0.2g，每日3-4次。12隨以上兒童劑量同成人。6-12歲兒童：口服。每次0.1-0.2g(1-2包)，每日4次。可根據(jù)醫(yī)囑調(diào)節(jié)劑量和服用次數(shù)。除非是醫(yī)囑的情況下，每以療程不超過7天。

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

1本藥或利福霉素類藥過敏者； 2腸梗阻者； 3嚴(yán)重的腸道潰瘍性病變者。

已知對(duì)本品高度過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童服用方法參見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物試驗(yàn)本藥無致畸作用。但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥。 2.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可在有適當(dāng)醫(yī)療檢測的情況下服用本藥。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項(xiàng)： 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 可致畸胎，孕婦忌用 老人注意事項(xiàng)：

主要用于皮膚淺表真菌感染，如手癬、足癬、體癬、股癬等。

1．急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素ＳＶ的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素類抗生素一樣，通過與細(xì)菌ＤＮＡ-依賴ＲＮＡ聚合酶的β-亞單位不可逆的結(jié)合而抑制細(xì)菌ＲＮＡ的合成，最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。由于其與酶的結(jié)合是不可逆的，所以其活性為對(duì)敏感的殺菌活性。對(duì)利福昔明抗菌活性的研究顯示，本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜，對(duì)多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。由于利福昔明口服時(shí)不被腸道吸收，所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發(fā)揮抗菌作用。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，連續(xù)180天后，耐受性好，除雌鼠血清膽固醇呈劑量相關(guān)性增加外（可能為對(duì)腸道菌群產(chǎn)生作用的結(jié)果），未見其他異常變化。遺傳毒性：體內(nèi)外未見本

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對(duì)小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

1.兒童服用本藥不能超過7日。 2.對(duì)6歲以下兒童建議不要服用本藥片劑或膠囊。 3.長期大劑量用藥或腸黏膜受損時(shí)，有極少量（少于1%）被吸收，導(dǎo)致尿液呈粉紅色。 4.請(qǐng)置于兒童觸及不到的地方。 5.如果產(chǎn)生了對(duì)抗生素不敏感的微生物，應(yīng)中斷治療并采取其他適當(dāng)治療措施。 6.對(duì)駕駛員和操縱機(jī)器者的影響：未知。 7.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物試驗(yàn)本藥無致畸作用。但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥；藥物對(duì)哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。