卡泊三醇軟膏

哈西奈德乳膏

其化學名稱為：9、10-開環膽甾-24-環丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇。

本品主要成份為：哈西奈德(氯氟舒松、哈西縮松)。其化學名稱為：16，17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11?-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。分子式：C24H32ClFO5，分子量：454.9。

福元藥業股份有限公司

H20120557

國藥準字H34020378

尋常性銀屑病（牛皮癬）。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

將本品少量涂與患處皮膚，每日兩次。某些患者在生效后減少用藥次數仍可維持療效。本品僅供外用，每周用藥不超過100g。

外涂患處每日早晚各一次。

對本品過敏者禁用。鈣代謝失調患者以及有維生素D中毒癥狀者禁用。

對該藥過敏者。由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。滲出性皮膚病。

兒童注意事項： 達力士兒童用藥的安全性尚未完全確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗未發現達力士有任何致畸作用，但達力士在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定。 老人注意事項： 用法用量請參照成年人。老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗，但達力士大多數臨床研究包括了老年患者。

兒童注意事項： 應為小面積，短期應用，一旦消退迅速停藥，一歲以內兒童盡量不用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚無人局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄，哺乳期慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

尋常性銀屑病（牛皮癬）。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

動物藥代動力學研究表明口服給藥經肝臟代謝，半衰期很短。人肝臟勻漿休外實驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似，主要代謝物無藥理活性。卡泊三醇經皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。

藥理： 1抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高?受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。 3抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4免疫抑制作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，激活了細胞中溶胞基因的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。 毒性： 急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg／kg，雄性小鼠LD50為35mg／kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg／kg；灌胃給藥從250~1500mg／kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。

可能對面部皮膚有刺激作用，故不宜用于面部。涂藥后應小心洗去手上殘留之藥物。

大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多，可發生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。出現局部不耐受現象，應停藥并尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。