頭孢克洛膠囊

鹽酸伐昔洛韋分散片

本品主要成份為：頭孢克洛。其化學(xué)名稱為;(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。【分子式】C15H14ClN3O4S·H2O【分子量】385.82

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。

蘇州第三制藥廠有限責(zé)任公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H10940027

國藥準字H20050095

主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型Ⅱ型單純皰疹病毒感染包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。嚴重感染患者劑量可加倍，但每日總量不超過4.0g。或遵醫(yī)囑。

口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用，帶狀皰疹連續(xù)服藥10日；單純皰疹連續(xù)...

對頭孢類過敏者禁用。

偶有頭暈頭痛關(guān)節(jié)痛惡心嘔吐腹瀉胃部不適食欲減退口渴白細胞下降蛋白尿及尿素氮輕度升高皮膚瘙癢等長程給藥偶見痤瘡失眠月經(jīng)紊亂。

兒童注意事項： 一個月內(nèi)的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 據(jù)文獻資料報道，相對于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨服用的750mg頭孢克洛，40-50%患者有高AUC，且20%患者有低的腎臟清除率。這些不同主要是由與年齡有關(guān)的腎臟功能性疾病引起。在臨床研究上，當(dāng)老年患者按成人推薦劑量服用時，臨床效果和安全性類似于成人患者，老年患者服用劑量并無不同。因此，除非老年患者虛弱、營養(yǎng)不良和嚴重腎功能損害，一般不需要調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿昔洛韋能通過胎盤孕婦用藥需權(quán)衡利弊 阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍哺乳期婦女應(yīng)慎用。 兒童用藥：鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘，治療組128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，連續(xù)服藥5天，結(jié)果表明：治療第4天有效率為94.5%，治療結(jié)束時有效率為99.2%。在試驗過程中無嚴重不良反應(yīng)發(fā)生，有1例惡心、上腹不適，1例輕咳，1例咽部不適。另外，也有文獻資料報道：鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎療效明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年

主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型Ⅱ型單純皰疹病毒感染包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強2～4倍。對革蘭陰性桿菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強，與頭孢羥氨芐相仿，對奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對氨芐西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品很敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

藥理作用 伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6（HHV-6）的作用。當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV，vzv和EBV，該酶為病毒胸苷激酶(TK)，它僅存在于被病毒感染的細胞內(nèi)。巨細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實現(xiàn)。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進一步磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導(dǎo)致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復(fù)制。 對單獨接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨

1本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應(yīng)，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。2腎功能減退及肝功能損害者慎用。3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。5對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應(yīng)進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。6本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2.脫水或已有肝腎功能不全者慎用腎功能不全者在接受本品治療時需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。 3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥如單純皰疹患者應(yīng)用本品治療后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 4.隨訪檢查由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌因此患者至少應(yīng)一年檢查一次以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)應(yīng)盡早給藥。 6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。 8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。 9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果不能根除病毒