藻酸雙酯鈉

環孢素軟膠囊

本品主要成分為藻酸雙酯鈉。

環孢素。

牡丹江靈泰藥業股份有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H23023299

國藥準字H10950355

本品用于缺血性腦血管病如腦血栓、腦栓塞、短暫性腦缺血發作及心血管疾病如高脂蛋白血癥、冠心病等疾病的防治。也可用于治療彌漫性血管內凝血、慢性腎小球腎炎及出血熱等。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 藻酸雙酯鈉片： 口服：一次50-100mg，一日2-3次。 注射用藻酸雙酯鈉、藻酸雙酯鈉注射液、藻酸雙酯鈉氯化鈉注射液： 靜脈滴注，成人，按體重一次1-3mg/kg，臨用前溶于250-500ml生理鹽水中，緩慢滴注(滴速應不大于0.75mg/kg/小時)，一日一次，10-14日為一療程，每日最大用量不能超過150mg。

1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥...

有出血性疾病或出血傾向者、嚴重肝、腎功能不全者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

本品用于缺血性腦血管病如腦血栓、腦栓塞、短暫性腦缺血發作及心血管疾病如高脂蛋白血癥、冠心病等疾病的防治。也可用于治療彌漫性血管內凝血、慢性腎小球腎炎及出血熱等。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

不良反應的發生率為5%-23%，主要表現為： 1、循環系統的不良反應：主要表現為心悸、心絞痛、低血壓及心電圖異常。 2、血液系統的不良反應：有白細胞減少，血小板降低，牙齦、子宮或結合膜下出血。也有引起腦出血和上消化道出血并休克的報道。 3、消化系統的不良反應：主要表現為口干、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘及納差等。有時出現肝臟異常，表現為TTT增高或ALT增高。 4、過敏反應：有皮膚發紅、搔癢、皮疹、環形紅斑、剝脫性皮炎、肢端靜脈擴張、四肢末梢神經性水腫、急性喉頭水腫和過敏性休克等。 5、神經系統不良反應：頭痛、頭昏、嗜睡、煩躁不安等。 6、可導致男性陰莖異常勃起，可能產生嚴重后遺癥。 7、其它不良反應：有乏力、發熱、關節肌肉疼痛、聽力下降以及脫發等。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

1、應用本品前，應明確診斷，嚴格排除出血性疾病，測試有關實驗室指標，如血液粘度、血小板聚集度、凝血酶原時間等。 2、有下列病癥者慎用： （1）低血壓、血容量不足。 （2）血小板減少癥。 （3）非高粘滯血癥、非血小板聚集亢進。 （4）過敏性體質。 3、本品禁用于靜脈注射或肌內注射。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑制藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9、麗珠環明可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物