氯化鉀注射液

奧氮平片

本品主要成分為氯化鉀。

奧氮平。 ?化學(xué)名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪 ?分子式：C17H20N4S ?分子量：312.44

武漢福星生物藥業(yè)有限公司

Dr.Reddy`s?Laboratories?Limite

國藥準(zhǔn)字H42022221

注冊證號H20150141

1. 治療各種原因引起的低鉀血癥，如進(jìn)食不足、嘔吐、嚴(yán)重腹瀉、應(yīng)用排鉀性利尿藥、低鉀性家族周期性麻痹、長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素和補(bǔ)充高滲葡萄糖后引起的低鉀血癥等。 2. 預(yù)防低鉀血癥，當(dāng)患者存在失鉀情況，尤其是如果發(fā)生低鉀血癥對患者危害較大時(如使用洋地黃類藥物的患者)，需預(yù)防性補(bǔ)充鉀鹽，如進(jìn)食很少、嚴(yán)重或慢性腹瀉、長期服用腎上腺皮質(zhì)激素、失鉀性腎病、Bartter綜合征等。 3. 洋地黃中毒引起頻發(fā)性、多源性早搏或快速心律失常。

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

用于嚴(yán)重低鉀血癥或不能口服者。一般用法將10%氯化鉀注射液10～15ml加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注(忌直接靜脈滴注與推注)。補(bǔ)鉀劑量、濃度和速度根據(jù)臨床病情和血鉀濃度及心電圖缺鉀圖形改善而定。鉀濃度不超過3.4g/L(45mmol/L)，補(bǔ)鉀速度不超過0.75g/小時(10mmol/小時)，每日補(bǔ)鉀量為3～4.5g(40～60mmol)。在體內(nèi)缺鉀引起嚴(yán)重快速室性異位心律失常時，如尖端扭轉(zhuǎn)型心室性心動過速、短陣、反復(fù)發(fā)作多行性室性心動過速、心室撲動等威脅生命的嚴(yán)重心率失常時，鉀鹽濃度要高(0.5%，甚至1%)，滴速要快，1.5g/小時(20mmol/小時)，補(bǔ)鉀量可達(dá)每日10g或以上。如病情危急，補(bǔ)鉀濃度和速度可超過上述規(guī)定。但需嚴(yán)密動態(tài)觀察血鉀及心電圖等，防止高鉀血癥發(fā)生。小兒劑量每日按體重0.22g/kg(3mmol/kg)或按體表面積3g/m2計(jì)算。

精神分裂癥： 奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進(jìn)食無關(guān)。 在精神...

1.高鉀血癥患者。2.急性腎功能不全、慢性腎功能不全者禁用。

），建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測。? 心血管死亡：在一項(xiàng)回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風(fēng)險(xiǎn)的升高，且均與劑量相關(guān)（后者風(fēng)險(xiǎn)幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市后報(bào)告中，心臟性猝死事件的報(bào)告非常罕見。? 與其他神經(jīng)阻滯劑類似，奧氮平慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低的患者，服用已知能引起中性粒細(xì)胞減少癥的患者，有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細(xì)胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細(xì)胞減少癥。 有關(guān)合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料，只進(jìn)行過藥代動力學(xué)研究。? 神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報(bào)道。NMS的臨床特征是高熱、肌強(qiáng)直、意識改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定（脈搏和血壓不規(guī)則、心動

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報(bào)告。 2.哺乳：在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計(jì)為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常

1. 治療各種原因引起的低鉀血癥，如進(jìn)食不足、嘔吐、嚴(yán)重腹瀉、應(yīng)用排鉀性利尿藥、低鉀性家族周期性麻痹、長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素和補(bǔ)充高滲葡萄糖后引起的低鉀血癥等。 2. 預(yù)防低鉀血癥，當(dāng)患者存在失鉀情況，尤其是如果發(fā)生低鉀血癥對患者危害較大時(如使用洋地黃類藥物的患者)，需預(yù)防性補(bǔ)充鉀鹽，如進(jìn)食很少、嚴(yán)重或慢性腹瀉、長期服用腎上腺皮質(zhì)激素、失鉀性腎病、Bartter綜合征等。 3. 洋地黃中毒引起頻發(fā)性、多源性早搏或快速心律失常。

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

1.靜脈滴注濃度較高，速度較快或靜脈較細(xì)時，易刺激靜脈內(nèi)膜引起疼痛。2.滴注速度較快或原有腎功能損害時，應(yīng)注意發(fā)生高鉀血癥。一旦出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)緊急處理。

奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統(tǒng)，進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動物行為學(xué)研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致，已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對涉及運(yùn)動功能的紋狀體通路影響很小，動物試驗(yàn)中，降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān)，而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng)，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示，奧氮平對5-HT，受體占據(jù)高于多巴胺D2受體，另外，一項(xiàng)對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項(xiàng)針對2900名即有陽性

1.老年人腎臟清除鉀功能下降，應(yīng)用鉀鹽時較易發(fā)生高鉀血癥。2.下列情況慎用：(1)代謝性酸中毒伴有少尿時。(2)腎上腺皮質(zhì)功能減弱者。(3)急慢性腎功能衰竭。(4)急性脫水，因嚴(yán)重時可致尿量減少，尿K+排泄減少。(5)家族性周期性麻痹，低鉀性麻痹應(yīng)給予補(bǔ)鉀，但需鑒別高鉀性或正常血鉀性周期性麻痹。(6)慢性或嚴(yán)重腹瀉可致低鉀血癥，但同時可致脫水和低鈉血癥，引起腎前性少尿。(7)胃腸道梗阻、慢性胃炎、潰瘍病、食道狹窄、憩室、腸張力缺乏、潰瘍性腸炎者、不宜口服補(bǔ)鉀，因此時鉀對胃腸道的刺激增加，可加重病情。(8)傳導(dǎo)阻滯性心律失常，尤其當(dāng)應(yīng)用洋地黃類藥物時。(9)大面積燒傷、肌肉創(chuàng)傷、嚴(yán)重感染、大手術(shù)后24小時和嚴(yán)重溶血，上述情況本身可引起高鉀血癥。(10)腎上腺性異常綜合征伴鹽皮質(zhì)激素分泌不足。3.高鉀血癥時禁用。4.用藥期間需作以下隨訪檢查：(1)血鉀。(2)心電圖。(3)血鎂、鈉、鈣。(4)酸堿平衡指標(biāo)。(5)腎功能和尿量。

罕有高血糖的報(bào)道，有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷，亦有數(shù)例死亡病例報(bào)道。某些病例報(bào)道有既往的體重增加，這可能是一種促發(fā)因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)查。? 突然停用奧氮平時，極少出現(xiàn)下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。? 合并癥：離體實(shí)驗(yàn)證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗(yàn)中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。? 不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關(guān)的精神病。在臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化，或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁（參見不良反應(yīng)），而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當(dāng)。在這些試驗(yàn)中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動劑）保持穩(wěn)定狀態(tài)，并且在整個試驗(yàn)過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，并根據(jù)研究者的判斷最高調(diào)整到15mg/日。? 奧氮平?jīng)]有被批準(zhǔn)用作治療癡呆有關(guān)的精神病和