鹽酸多巴酚丁胺

磷霉素氨丁三醇散

本品主要成份為鹽酸多巴酚丁胺。

本品主要成份為磷霉素氨丁三醇。

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

山西仟源醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021271

國(guó)藥準(zhǔn)字H19994124

本品用于因器質(zhì)性心臟病或心臟外科手術(shù)等引起的心力衰竭和休克等的短期支持治療。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無(wú)癥狀菌尿癥。 2、本品用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過(guò)程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸多巴酚丁胺注射液： 成人常用量：將多巴酚丁胺加于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中稀釋后，以滴速每分鐘2.5-10μg/kg給予，在每分鐘15μg/kg以下的劑量時(shí)，心率和外周血管阻力基本無(wú)變化；偶用每分鐘>15μg/kg，但需注意過(guò)大劑量仍然有可能加速心率并產(chǎn)生心律失常。 鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液： 靜脈輸注，與輸液泵配合應(yīng)用，建議使用數(shù)字式計(jì)量輸液裝置，以便按mL/小時(shí)或滴/分鐘控制輸注速度。給藥的速度及治療持續(xù)時(shí)間按病人的反應(yīng)來(lái)調(diào)整，即根據(jù)心率、血壓、尿量以及是否出現(xiàn)異位搏動(dòng)等情況來(lái)決定，如有可能，應(yīng)監(jiān)測(cè)中心靜脈壓、肺楔嵌壓和心排血量。用藥前應(yīng)糾正血容量。藥液的濃度隨用量和病人所需液體量而定。應(yīng)從較低的給藥速度開始，并可在數(shù)分鐘內(nèi)間斷給藥。一般點(diǎn)滴的速度為2.5-10μg/kg體重/分，偶有病例低至0.5μg/kg體重/分的速度即能引起反應(yīng)。在罕有的情況下，劑量需要高至40μg/kg體重/分。應(yīng)注意勿突然停止用藥，應(yīng)逐漸減量。 不同體重患者使用各種規(guī)格的鹽酸多巴酚丁胺注射液的滴注速度關(guān)系詳見說(shuō)明書。

1、用量：1)體重50kg以上的成人及青少年：治療：?jiǎn)蝿┝恐委煟刊煶?瓶(3g活性成分)。預(yù)防：用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過(guò)程引起的感染，治療通常由2倍的本品劑量組成，初始劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)前3小時(shí)口服，第二個(gè)劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)后24小時(shí)口服。2)體重50kg以下的成人及青少年：治療：?jiǎn)蝿┝恐委煟刊煶?/3瓶(2g活性成分)。預(yù)防：大約術(shù)前3小時(shí)和術(shù)后24小時(shí)口服各2/3瓶(2g活性成分)。3)兒童：兒童使用經(jīng)驗(yàn)有限，由于本品劑量不適合12歲以下兒童使用，不推薦這個(gè)年齡段的兒童使用本品。2、用法：本品應(yīng)空腹服用，在餐前或餐后2-3小時(shí)服用，最好在晚間排空膀胱后服用。取本品適量，如每瓶(3g活性成分)加入50-70ml水中，攪拌至溶解后立即服用。不能使用熱水。本品不能未經(jīng)溶解而直接口服。

本品禁用于特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈下狹窄的患者，以及對(duì)鹽酸多巴酚丁胺、谷物或谷物物制品過(guò)敏的患者。

磷霉素氨丁三醇在不同國(guó)家或地區(qū)使用后，發(fā)生的不良反應(yīng)有所不同。文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)情況如下：1、美國(guó)：1)臨床試驗(yàn)：在臨床研究中，占所有不良反應(yīng)事件發(fā)生頻率>1%的磷霉素相關(guān)不良反應(yīng)詳見內(nèi)部說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：妊娠分類B對(duì)妊娠女性肌內(nèi)注射配成1gm的劑量鈉鹽，磷霉素穿透胎盤屏障。磷霉素氨丁三醇穿透大鼠的胎盤屏障，但高達(dá)1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計(jì)，分別約為人體劑量的9和1.4倍)對(duì)妊娠大鼠未產(chǎn)生致畸作用。對(duì)妊娠雌性兔給予高達(dá)1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計(jì)，分別約為人體劑量的9和2.7倍)時(shí)未觀察到胎兒毒性。但在母體毒性劑量下觀察到這些毒性，認(rèn)為可能是對(duì)兔給予抗生素導(dǎo)致的腸道菌群變化敏感所致。但沒(méi)有在妊娠女性中進(jìn)行適當(dāng)并充分對(duì)照的研究。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，只有明確需要時(shí)才可在妊娠期間使用此藥。目前，認(rèn)為單次給藥抗菌治療不適用于妊娠期女性的尿路感染。僅獲得有限的磷霉素在妊娠女性中的安全性數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)沒(méi)有顯示磷霉素有致畸或?qū)μ?新生兒有毒性。妊娠期婦女給予磷霉素應(yīng)謹(jǐn)慎。哺乳期：由于單次口服給藥后，磷霉素可以進(jìn)入母乳。因此，在哺乳期間不應(yīng)使用本品治療，必要情況下除外。生育期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究顯示對(duì)生育無(wú)影響。缺乏人體相關(guān)數(shù)據(jù)。兒童用藥：缺乏設(shè)計(jì)足夠合理的臨床試驗(yàn)驗(yàn)證12歲及12歲以下兒童使用磷霉素氨丁三醇的有效

本品用于因器質(zhì)性心臟病或心臟外科手術(shù)等引起的心力衰竭和休克等的短期支持治療。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無(wú)癥狀菌尿癥。 2、本品用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過(guò)程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

鹽酸多巴酚丁胺注射液： 可有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓增加[多數(shù)增高1.33-2.67Kpa（10-20mmHg），少數(shù)升高6.67Kpa（50mmHg）或更多]，心率增快（多數(shù)在原來(lái)基礎(chǔ)上每分鐘增加5-10次，少數(shù)可增加30次以上）者，與劑量有關(guān)，應(yīng)減量或暫停用藥。 鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液： 1、增加心率、血壓和異位心律：在許多患者中可出現(xiàn)循環(huán)血壓增加10-20mmHg，心率增加5-15次/min。大約有5%的成年患者在輸注過(guò)程中出現(xiàn)室性早搏。這些不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。 2、低血壓：在多巴酚丁胺治療時(shí)，偶有血壓突然下降現(xiàn)象，降低或停止輸注可使血壓迅速回復(fù)至基線值。在極少數(shù)情況下，由于血壓回復(fù)不會(huì)立即達(dá)到，因此，人為干預(yù)是必要的。 3、靜脈輸注的局部反應(yīng)：有報(bào)告顯示，靜脈輸注偶有靜脈炎發(fā)生，輸注時(shí)不慎泄漏會(huì)引起局部炎癥。 4、各種不常見的副作用：在成年患者中約有1%-3%發(fā)生以下副作用，包括惡心、頭痛、心絞痛、非特異性胸痛和呼吸急促。 5、多巴酚丁胺和其他兒茶酚胺一樣可以降低血清中的鉀濃度，罕見低血鉀癥。

鹽酸多巴酚丁胺注射液： 1、交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)其他擬交感藥過(guò)敏，可能對(duì)本品也敏感。 2、對(duì)好娠的影響，在人體應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。 3、本品是否排入乳汁未定，但應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。 4、梗阻性肥厚型心肌病不宜使用，以免加重梗阻。 5、下列情況應(yīng)慎用： （1）高血壓可能加重。 （2）心房顫動(dòng)，多巴酚丁胺能加快房室傳導(dǎo)，心室率加速，如須用本品，應(yīng)先給予洋地黃類藥。 （3）嚴(yán)重的機(jī)械梗阻，如重度主動(dòng)脈瓣狹窄，多巴酚丁膠可能無(wú)效。 （4）低血容量時(shí)應(yīng)用本品可加重，故用前須先加以糾正。 （5）室性心律失常可能加重。 （6）心肌梗死后，使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。 （7）用藥期間應(yīng)定時(shí)或連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖、血壓、心排血量，必要或可能時(shí)監(jiān)測(cè)肺模嵌壓。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 7、兒童用藥：本品在小兒應(yīng)用缺乏研究。 8、老年用藥：在老年人中研究尚未進(jìn)行，但應(yīng)用預(yù)期不受限制。 9、藥物過(guò)量：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液： 警告： 1、增加心率或血壓： 鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液可能使心率或血壓明顯增加，尤其是收縮壓。文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在臨床研究中，大約有10%的成人患者心率每分鐘增加30次或更多。大約有7.5%的成人患者收縮壓增加50mmHg或更多，通常可通過(guò)減少劑量加以解決。因?yàn)槎喟头佣“房纱龠M(jìn)房室傳導(dǎo)，伴有心房顫動(dòng)的患者可導(dǎo)致室性心動(dòng)過(guò)速，高血壓患者病情加重。伴有室性心動(dòng)過(guò)速的心房纖顫患者在使用鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液前，應(yīng)先給予洋地黃類藥物。 2、異位心率活性： 鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液可誘導(dǎo)并加劇心室異位心率活性，但很少出現(xiàn)室性心律失常。 3、過(guò)敏性： 已報(bào)告與給予多巴酚丁胺有關(guān)的過(guò)敏反應(yīng)癥狀有：偶有皮疹、發(fā)燒、嗜酸粒細(xì)胞增多及支氣管痙攣。鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液含有亞硫酸氫鈉，對(duì)某些敏感人員可引起過(guò)敏性反應(yīng)，出現(xiàn)包括過(guò)敏癥狀，致命性的或稍輕的嚴(yán)重哮喘發(fā)作，在普通人群中對(duì)亞硫酸鹽過(guò)敏者的比例尚不清楚，也許很低。哮喘患者通常更易對(duì)亞硫酸鹽過(guò)敏。 4、含有葡萄糖的溶液不應(yīng)與血液使用同一輸液裝置，否則會(huì)導(dǎo)致假性溶血或紅細(xì)胞凝集現(xiàn)象。 5、靜脈給予溶液治療可引起液體過(guò)剩而導(dǎo)致血清電解質(zhì)濃度稀釋、水分過(guò)多、充血狀態(tài)或肺水腫。危險(xiǎn)的稀釋狀態(tài)與輸入的電解質(zhì)濃度成反比，而會(huì)引起外周血管充血狀態(tài)和肺水腫的溶質(zhì)超載與輸入的電解質(zhì)濃度成正比。 6、過(guò)量的給予不含鉀的溶液可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低鉀血癥。 一般注意事項(xiàng)： 1、給予鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液期間，與給予其它腎上腺素能藥物一樣，應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖、血壓。此外，必要時(shí)還應(yīng)對(duì)心排血量，肺動(dòng)脈楔壓進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 2、用多巴酚丁胺治療前若血容量不足須先加以糾正。 3、臨床研究顯示，如果患者最近接受了β受體藥物的治療，多巴酚丁胺可能對(duì)患者無(wú)效。這種情況下，患者的外周血管阻力可能增加。 4、使用鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液不能改善如嚴(yán)重的主動(dòng)脈瓣狹窄這類明顯的機(jī)械性梗阻現(xiàn)象。 5、含有葡萄糖的溶液應(yīng)慎用于已知的處于亞臨床或明顯的糖尿病患者。 6、在溶液出現(xiàn)渾濁或密封不嚴(yán)時(shí)禁止使用。 7、通過(guò)輸液泵設(shè)備控制給藥，應(yīng)在溶液使用完畢之前或進(jìn)入氣泡前停止泵的運(yùn)行。 8、出現(xiàn)急性心肌梗死后的患者用藥：出現(xiàn)急性心肌梗死后使用多巴酚丁胺的安全性的臨床經(jīng)驗(yàn)尚不夠充分。任何增加心肌收縮力和增加心率的藥物都可能通過(guò)加劇缺血而增加梗塞面積。但多巴酚丁胺是否也會(huì)產(chǎn)生同樣的情況，目前還不清楚。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不確立。 10、兒童用藥：在各年齡段的兒童患者中，鹽酸多巴酚丁胺均顯示增加心輸出量和全身血壓的作用。但對(duì)于早產(chǎn)新生兒，多巴酚丁胺在升高全身血壓而不引起心律失常方面不如多巴胺。同時(shí)，當(dāng)這類嬰兒在接受最佳劑量的多巴胺治療時(shí)，再給予鹽酸多巴酚丁胺沒(méi)有顯示出能產(chǎn)生更好的作用。30kg以下兒童患者的劑量要求與本品包裝規(guī)格可能不合適，其他劑量規(guī)格的產(chǎn)品可能更加適用。 11、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 12、藥物過(guò)量：來(lái)自多巴酚丁胺的毒性通常是由于心臟的β受體過(guò)度興奮。毒性癥狀可能包括食欲缺乏、惡心、嘔吐、震顫、焦慮、心悸、頭痛、呼吸急促、心絞痛和非特異性胸痛。多巴酚丁胺的心肌方面的正性肌力和變時(shí)性效應(yīng)可引起高血壓、心律失常、心肌缺血和心室纖顫。低血壓可能是由于血管舒張所致。口服本品后在口腔和胃腸道呈不規(guī)則吸收。出現(xiàn)毒性癥狀時(shí)，應(yīng)減慢多巴酚丁胺的給藥速度或暫時(shí)停藥，并采取常規(guī)支持措施，直至病人情況穩(wěn)定下來(lái)。嚴(yán)重的室性心律失常可通過(guò)使用普萘洛爾或利多卡因成功的治療。給予活性炭可以使藥物從胃腸道吸收的量降低，在許多情況下，使用活性炭比嘔吐或洗胃更有效，可考慮活性炭代替消化道排空或二者合用。多次重復(fù)使用活性炭可加速一些已經(jīng)被吸收的藥物在體內(nèi)的消除。當(dāng)應(yīng)用洗胃或活性炭時(shí)，要注意監(jiān)測(cè)患者的呼吸道狀況。由于多巴酚丁胺的作用持續(xù)時(shí)間很短，故所有的不良反應(yīng)亦為時(shí)短暫。強(qiáng)制利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌流是否在多巴酚丁胺過(guò)量時(shí)有益尚未確定。

1、警告：1)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎使用所有抗菌藥(包括本品)時(shí)均有報(bào)告顯示艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)，嚴(yán)重程度為輕度腹瀉至致死性腸炎。使用抗菌藥治療改變了結(jié)腸的正常菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過(guò)度生長(zhǎng)。艱難梭菌產(chǎn)生毒素A和B,導(dǎo)致CDAD的發(fā)生。艱難梭菌菌株產(chǎn)生的劇毒素導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率增加，由于這些感染是抗微生物藥治療難以治愈的，可能需要行結(jié)腸切除術(shù)。使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者必須考慮CDAD。詳細(xì)的病史是必要的，因?yàn)閳?bào)告CDAD在給予抗菌藥后2個(gè)月內(nèi)發(fā)生。如果懷疑或確定為CDAD,正在使用的不直接針對(duì)艱難梭菌的抗生素需停止使用。對(duì)艱難梭菌應(yīng)給予適當(dāng)?shù)捏w液和電解質(zhì)調(diào)節(jié)，蛋白質(zhì)補(bǔ)充、針對(duì)艱難梭菌的抗生素治療，并根據(jù)臨床指征進(jìn)行手術(shù)評(píng)估。據(jù)報(bào)道，抗生素相關(guān)性腹瀉與包括磷霉素氨丁三醇在內(nèi)的幾乎所有的廣譜抗生素的使用有關(guān)，其嚴(yán)重程度可從輕度腹瀉到致死性腸炎。腹瀉，尤其是重度、持久性和/或出血性腹瀉，在本品治療期間或治療后出現(xiàn)，可能是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉疾病(CDAD)的癥狀。因此，應(yīng)特別注意在本品使用期間或使用后出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉應(yīng)考慮該診斷。如果疑似或確診為CDAD,應(yīng)該立即開始采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?