肝素鈉注射液

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為肝素鈉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

華北制藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H13020971

國藥準字J20160005

本品用于防治血栓形成或栓塞性疾?。ㄈ缧募」Ｈ?、血栓性靜脈炎、肺栓塞等）；各種原因引起的彌漫性血管內凝血（DIC）；也用于血液透析、體外循環、導管術、微血管手術等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處理。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、深部皮下注射：首次5000-10000單位，以后每8小時8000-10000單位或每12小時15000-20000單位；每24小時總量約30000-40000單位，一般均能達到滿意的效果。 2、靜脈注射：首次5000-10000單位，之后，或按體重每4小時100單位/kg，用氯化鈉注射液稀釋后應用。 3、靜脈滴注：每日20000-40000單位，加至氯化鈉注射液1000mI中持續滴注。滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始劑量。 4、預防性治療：高危血栓形成病人，大多是用于腹部手術之后，以防止深部靜脈血栓。在外科手術前2小時先給5000單位肝素皮下注射，但麻醉方式應避免硬膜外麻醉，然后每隔8-12小時5000單位，共約7日。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對肝素過敏、有自發出血傾向者、血液凝固遲緩者（如血友病、紫癜、血小板減少）、潰瘍病、創傷、產后出血者及嚴重肝功能不全者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗塞、血栓性靜脈炎、肺栓塞等）；各種原因引起的彌漫性血管內凝血（DIC）；也用于血液透析、體外循環、導管術、微血管手術等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處理。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、本品毒性較低，主要不良反應是用藥過多可致自發性出血，故每次注射前應測定凝血時間。如注射后引起嚴重出血，可靜注硫酸魚精蛋白進行急救。 2、偶可引起過敏反應及血小板減少，常發生在用藥初5-9天，故開始治療1個月內應定期監測血小板計數。偶見一次性脫發和腹瀉。尚可引起骨質疏松和自發性骨折。肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-III耗竭而血栓形成傾向。

1、用藥期間應定時測定凝血時間。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠后期和產后用藥，有增加母體出血危險，須慎用。 3、兒童用藥： （1）靜脈注射：按體重一次注入50單位/kg，以后每4小時給予50-100單位。 （2）靜脈滴注：按體重注入50單位/kg，以后按體表面積24小時給予每日20000單位/m2，加入氯化鈉注射液中緩慢滴注。 4、老年用藥：60歲以上老年人，尤其是老年婦女對該藥較敏感，用藥期間容易出血，應減量并加強用藥隨訪。 5、藥物過量：本品過量可致自發性出血傾向。肝素過量時可用1%的硫酸魚精蛋白溶液緩慢滴注，如此可中和肝素作用。每1mg魚精蛋白可中和100U的肝素鈉。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。