注射用酚磺乙胺

吉非替尼片

本品主要成分為酚磺乙胺。

吉非替尼。

武漢長聯(lián)來福制藥股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H20041583

國藥準字H20163465

本品用于防治各種手術(shù)前后的出血，也可用于血小板功能不良、血管脆性而引起的出血。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。用滅菌生理鹽水2ml溶解后使用，也可稀釋于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中使用。 1、肌內(nèi)注射或靜脈注射：一次0.5g，一日0.5-1.5g。肌內(nèi)注射的濃度不能超過0.1g/ml。 2、靜脈滴注：一次0.25-0.75g，一日2-3次，稀釋后滴注。 3、預(yù)防手術(shù)后出血：術(shù)前15-30分鐘靜脈或肌內(nèi)注射0.25-0.5g，必要時2小時后再注射0.25g，或遵醫(yī)囑。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1、對本品中任何成份過敏者禁用。 2、急性卟啉癥患者禁用。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

本品用于防治各種手術(shù)前后的出血，也可用于血小板功能不良、血管脆性而引起的出血。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

本品毒性低，可有惡心、頭痛、皮疹、暫時性低血壓等，偶有靜脈注射后發(fā)生過敏性休克的報道。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、本品可與維生素K注射液混合使用，但不可與氨基已酸注射液混合使用。 2、血栓栓塞性疾病（缺血性卒中、肺栓塞、深靜脈血栓形成）患者或有次病史者慎用。 3、腎功能不全者慎用。 4、不得與碳酸氫鈉注射液配伍使用，以免引起變色反應(yīng)。 5、勿與氨基酸混合注射，以免引起中毒。 6、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良反應(yīng)事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。 7、同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。 8、藥物過量：尚缺乏本品藥物過量的研究資料和報道。一旦過量，應(yīng)給予對癥和支持治療。

當考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。