注射用酚磺乙胺

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成分為酚磺乙胺。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

武漢長(zhǎng)聯(lián)來(lái)福制藥股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041583

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

本品用于防治各種手術(shù)前后的出血，也可用于血小板功能不良、血管脆性而引起的出血。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。用滅菌生理鹽水2ml溶解后使用，也可稀釋于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中使用。 1、肌內(nèi)注射或靜脈注射：一次0.5g，一日0.5-1.5g。肌內(nèi)注射的濃度不能超過(guò)0.1g/ml。 2、靜脈滴注：一次0.25-0.75g，一日2-3次，稀釋后滴注。 3、預(yù)防手術(shù)后出血：術(shù)前15-30分鐘靜脈或肌內(nèi)注射0.25-0.5g，必要時(shí)2小時(shí)后再注射0.25g，或遵醫(yī)囑。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

1、對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。 2、急性卟啉癥患者禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。感覺(jué)異?；蚋杏X(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

本品用于防治各種手術(shù)前后的出血，也可用于血小板功能不良、血管脆性而引起的出血。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品毒性低，可有惡心、頭痛、皮疹、暫時(shí)性低血壓等，偶有靜脈注射后發(fā)生過(guò)敏性休克的報(bào)道。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1、本品可與維生素K注射液混合使用，但不可與氨基已酸注射液混合使用。 2、血栓栓塞性疾?。ㄈ毖宰渲?、肺栓塞、深靜脈血栓形成）患者或有次病史者慎用。 3、腎功能不全者慎用。 4、不得與碳酸氫鈉注射液配伍使用，以免引起變色反應(yīng)。 5、勿與氨基酸混合注射，以免引起中毒。 6、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良反應(yīng)事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。 7、同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。 8、藥物過(guò)量：尚缺乏本品藥物過(guò)量的研究資料和報(bào)道。一旦過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類(lèi)化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。