鹽酸多巴酚丁胺

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為鹽酸多巴酚丁胺。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱: 1-(4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并【4,3d】嘧啶-5-基)苯磺酰)-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量: 666. 70

上海紫源制藥有限公司

福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020538

國藥準(zhǔn)字H20213265

本品用于因器質(zhì)性心臟病或心臟外科手術(shù)等引起的心力衰竭和休克等的短期支持治療。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸多巴酚丁胺注射液： 成人常用量：將多巴酚丁胺加于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中稀釋后，以滴速每分鐘2.5-10μg/kg給予，在每分鐘15μg/kg以下的劑量時，心率和外周血管阻力基本無變化；偶用每分鐘>15μg/kg，但需注意過大劑量仍然有可能加速心率并產(chǎn)生心律失常。 鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液： 靜脈輸注，與輸液泵配合應(yīng)用，建議使用數(shù)字式計量輸液裝置，以便按mL/小時或滴/分鐘控制輸注速度。給藥的速度及治療持續(xù)時間按病人的反應(yīng)來調(diào)整，即根據(jù)心率、血壓、尿量以及是否出現(xiàn)異位搏動等情況來決定，如有可能，應(yīng)監(jiān)測中心靜脈壓、肺楔嵌壓和心排血量。用藥前應(yīng)糾正血容量。藥液的濃度隨用量和病人所需液體量而定。應(yīng)從較低的給藥速度開始，并可在數(shù)分鐘內(nèi)間斷給藥。一般點滴的速度為2.5-10μg/kg體重/分，偶有病例低至0.5μg/kg體重/分的速度即能引起反應(yīng)。在罕有的情況下，劑量需要高至40μg/kg體重/分。應(yīng)注意勿突然停止用藥，應(yīng)逐漸減量。 不同體重患者使用各種規(guī)格的鹽酸多巴酚丁胺注射液的滴注速度關(guān)系詳見說明書。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5－4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。 下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同時服用強效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25毫克為宜。 一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍，見藥物相互作用）。鑒于此，建議同時服用ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25毫克。 西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時，

本品禁用于特發(fā)性肥厚性主動脈下狹窄的患者，以及對鹽酸多巴酚丁胺、谷物或谷物物制品過敏的患者。

說明書的其它章節(jié)會更加詳細(xì)地討論下列問題:。心血管【見警告-心血管】.勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時間延 長與陰莖異常勃起】對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項-與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓】與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告-與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】.對出血的影響【見注意事項-對出血的影響】.有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，已發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)有結(jié)果風(fēng)險的數(shù)據(jù)，使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家免分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRID, 100mg/天，按/m計算)的16倍和32倍時，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學(xué)】特殊人群的藥代動力學(xué)”2。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

本品用于因器質(zhì)性心臟病或心臟外科手術(shù)等引起的心力衰竭和休克等的短期支持治療。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

鹽酸多巴酚丁胺注射液： 可有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓增加[多數(shù)增高1.33-2.67Kpa（10-20mmHg），少數(shù)升高6.67Kpa（50mmHg）或更多]，心率增快（多數(shù)在原來基礎(chǔ)上每分鐘增加5-10次，少數(shù)可增加30次以上）者，與劑量有關(guān)，應(yīng)減量或暫停用藥。 鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液： 1、增加心率、血壓和異位心律：在許多患者中可出現(xiàn)循環(huán)血壓增加10-20mmHg，心率增加5-15次/min。大約有5%的成年患者在輸注過程中出現(xiàn)室性早搏。這些不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。 2、低血壓：在多巴酚丁胺治療時，偶有血壓突然下降現(xiàn)象，降低或停止輸注可使血壓迅速回復(fù)至基線值。在極少數(shù)情況下，由于血壓回復(fù)不會立即達到，因此，人為干預(yù)是必要的。 3、靜脈輸注的局部反應(yīng)：有報告顯示，靜脈輸注偶有靜脈炎發(fā)生，輸注時不慎泄漏會引起局部炎癥。 4、各種不常見的副作用：在成年患者中約有1%-3%發(fā)生以下副作用，包括惡心、頭痛、心絞痛、非特異性胸痛和呼吸急促。 5、多巴酚丁胺和其他兒茶酚胺一樣可以降低血清中的鉀濃度，罕見低血鉀癥。

鹽酸多巴酚丁胺注射液： 1、交叉過敏反應(yīng)，對其他擬交感藥過敏，可能對本品也敏感。 2、對好娠的影響，在人體應(yīng)用未發(fā)生問題。 3、本品是否排入乳汁未定，但應(yīng)用未發(fā)生問題。 4、梗阻性肥厚型心肌病不宜使用，以免加重梗阻。 5、下列情況應(yīng)慎用： （1）高血壓可能加重。 （2）心房顫動，多巴酚丁胺能加快房室傳導(dǎo)，心室率加速，如須用本品，應(yīng)先給予洋地黃類藥。 （3）嚴(yán)重的機械梗阻，如重度主動脈瓣狹窄，多巴酚丁膠可能無效。 （4）低血容量時應(yīng)用本品可加重，故用前須先加以糾正。 （5）室性心律失常可能加重。 （6）心肌梗死后，使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。 （7）用藥期間應(yīng)定時或連續(xù)監(jiān)測心電圖、血壓、心排血量，必要或可能時監(jiān)測肺模嵌壓。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 7、兒童用藥：本品在小兒應(yīng)用缺乏研究。 8、老年用藥：在老年人中研究尚未進行，但應(yīng)用預(yù)期不受限制。 9、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液： 警告： 1、增加心率或血壓： 鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液可能使心率或血壓明顯增加，尤其是收縮壓。文獻報導(dǎo)，在臨床研究中，大約有10%的成人患者心率每分鐘增加30次或更多。大約有7.5%的成人患者收縮壓增加50mmHg或更多，通常可通過減少劑量加以解決。因為多巴酚丁胺可促進房室傳導(dǎo)，伴有心房顫動的患者可導(dǎo)致室性心動過速，高血壓患者病情加重。伴有室性心動過速的心房纖顫患者在使用鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液前，應(yīng)先給予洋地黃類藥物。 2、異位心率活性： 鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液可誘導(dǎo)并加劇心室異位心率活性，但很少出現(xiàn)室性心律失常。 3、過敏性： 已報告與給予多巴酚丁胺有關(guān)的過敏反應(yīng)癥狀有：偶有皮疹、發(fā)燒、嗜酸粒細(xì)胞增多及支氣管痙攣。鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液含有亞硫酸氫鈉，對某些敏感人員可引起過敏性反應(yīng)，出現(xiàn)包括過敏癥狀，致命性的或稍輕的嚴(yán)重哮喘發(fā)作，在普通人群中對亞硫酸鹽過敏者的比例尚不清楚，也許很低。哮喘患者通常更易對亞硫酸鹽過敏。 4、含有葡萄糖的溶液不應(yīng)與血液使用同一輸液裝置，否則會導(dǎo)致假性溶血或紅細(xì)胞凝集現(xiàn)象。 5、靜脈給予溶液治療可引起液體過剩而導(dǎo)致血清電解質(zhì)濃度稀釋、水分過多、充血狀態(tài)或肺水腫。危險的稀釋狀態(tài)與輸入的電解質(zhì)濃度成反比，而會引起外周血管充血狀態(tài)和肺水腫的溶質(zhì)超載與輸入的電解質(zhì)濃度成正比。 6、過量的給予不含鉀的溶液可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低鉀血癥。 一般注意事項： 1、給予鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液期間，與給予其它腎上腺素能藥物一樣，應(yīng)監(jiān)測心電圖、血壓。此外，必要時還應(yīng)對心排血量，肺動脈楔壓進行監(jiān)測。 2、用多巴酚丁胺治療前若血容量不足須先加以糾正。 3、臨床研究顯示，如果患者最近接受了β受體藥物的治療，多巴酚丁胺可能對患者無效。這種情況下，患者的外周血管阻力可能增加。 4、使用鹽酸多巴酚丁胺5%葡萄糖注射液不能改善如嚴(yán)重的主動脈瓣狹窄這類明顯的機械性梗阻現(xiàn)象。 5、含有葡萄糖的溶液應(yīng)慎用于已知的處于亞臨床或明顯的糖尿病患者。 6、在溶液出現(xiàn)渾濁或密封不嚴(yán)時禁止使用。 7、通過輸液泵設(shè)備控制給藥，應(yīng)在溶液使用完畢之前或進入氣泡前停止泵的運行。 8、出現(xiàn)急性心肌梗死后的患者用藥：出現(xiàn)急性心肌梗死后使用多巴酚丁胺的安全性的臨床經(jīng)驗尚不夠充分。任何增加心肌收縮力和增加心率的藥物都可能通過加劇缺血而增加梗塞面積。但多巴酚丁胺是否也會產(chǎn)生同樣的情況，目前還不清楚。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不確立。 10、兒童用藥：在各年齡段的兒童患者中，鹽酸多巴酚丁胺均顯示增加心輸出量和全身血壓的作用。但對于早產(chǎn)新生兒，多巴酚丁胺在升高全身血壓而不引起心律失常方面不如多巴胺。同時，當(dāng)這類嬰兒在接受最佳劑量的多巴胺治療時，再給予鹽酸多巴酚丁胺沒有顯示出能產(chǎn)生更好的作用。30kg以下兒童患者的劑量要求與本品包裝規(guī)格可能不合適，其他劑量規(guī)格的產(chǎn)品可能更加適用。 11、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 12、藥物過量：來自多巴酚丁胺的毒性通常是由于心臟的β受體過度興奮。毒性癥狀可能包括食欲缺乏、惡心、嘔吐、震顫、焦慮、心悸、頭痛、呼吸急促、心絞痛和非特異性胸痛。多巴酚丁胺的心肌方面的正性肌力和變時性效應(yīng)可引起高血壓、心律失常、心肌缺血和心室纖顫。低血壓可能是由于血管舒張所致。口服本品后在口腔和胃腸道呈不規(guī)則吸收。出現(xiàn)毒性癥狀時，應(yīng)減慢多巴酚丁胺的給藥速度或暫時停藥，并采取常規(guī)支持措施，直至病人情況穩(wěn)定下來。嚴(yán)重的室性心律失常可通過使用普萘洛爾或利多卡因成功的治療。給予活性炭可以使藥物從胃腸道吸收的量降低，在許多情況下，使用活性炭比嘔吐或洗胃更有效，可考慮活性炭代替消化道排空或二者合用。多次重復(fù)使用活性炭可加速一些已經(jīng)被吸收的藥物在體內(nèi)的消除。當(dāng)應(yīng)用洗胃或活性炭時，要注意監(jiān)測患者的呼吸道狀況。由于多巴酚丁胺的作用持續(xù)時間很短，故所有的不良反應(yīng)亦為時短暫。強制利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌流是否在多巴酚丁胺過量時有益尚未確定。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。